头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。
偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。
治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。
晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服，不可吞服。
小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。
应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。
可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。
可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。
如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。
中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。
与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。
阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流动力学效应。
使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用。
与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。
