降血压
口服，初始剂量通常为1粒/次，维持剂量1粒/次，最高剂量8粒/次，每日一次。正服利尿剂的患者，开始本品治疗前3日应停服利尿剂，不能停用利尿剂者，初始剂量降为5mg，随后根据血压调整。利尿剂若需要，可以再次使用。肌酐清除率10-30mL/分的肾衰患者，初始剂量2.5-5mg/日；肌酐清除率低于10mL/分者，初始剂量2.5mg/日，最高剂量40mg/日。
慢性心功能不全同时合并高血压患者
初始剂量2.5mg/日，常用有效量5mg-20mg，每日1次。对于有症状性低血压倾向的患者、伴或不伴低钠血症者、血容量减少或接受强利尿剂的患者，使用本品前应尽可能予以纠正，同时仔细监察每次用药对血压的影响。
急性心肌梗死
首剂口服5mg，24小时及48小时后再分别给予5mg和10mg，随后每天10mg，应持续6周。低收缩压的病人(收缩压120mmHg)或梗塞后3天内的病人应给予较低量2.5mg。如果发生低血压(收缩压低于100mmHg)，维持量可临时降至2.5mg：如果低血压持续存在(收缩压低于90mmHg持续1小时)应停用本药。本药可作为心肌梗死的二级预防用药。
大多数患者对本品的耐受性良好，较常见轻微且短暂的头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。
少见的不良反应有：体位性低血压、晕厥、红斑和乏力、过敏/血管神经性水肿(偶尔发生于面部、四肢、唇舌、声门和/或喉部)。
偶见下列副作用：
心血管系统：缺血性心脏病或脑血管病(患者于血压过度下降时，导致心肌梗死或脑血管意外，心悸、心动过速)；
消化系统：腹痛、口干、肝细胞性或胆汁郁积性肝炎、肝硬化；
神经系统：情感变化，神智不清。皮肤：风疹、皮疹、出汗、对光敏感或其它皮肤症状；
泌尿生殖系统：尿毒症、尿量减少/无尿、肾功能不全、急性肾衰竭、性无能；
其它：发热、血管炎、肌痛、关节神经痛/关节炎；
双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。
面部及唇部发生血管神经性水肿，立即停药，并用抗过敏剂减轻症状。喉部血管神经性水肿可因气道阻塞致命，应立即皮下注射1：1000肾上腺素溶液0.3ml-0.5ml并有确保气道通畅的措施。
下列情况慎用本品：
自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
骨髓抑制。
脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重。
血钾过高。
肾功能障碍时可致血钾升高，白细胞及粒细胞减少，并使本品贮留。
严格限制食盐、血容量不足或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生严重的低血压。
用本品期间检查：
肾功能障碍或白细胞缺乏的病人最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，以后定期检查。
用强心甙与利尿剂的心功能不全病人已有水、钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量；
与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血钾过高，尤其是肾功能不全的病人。
非甾体类抗炎止痛药尤其吲哚美辛可抑制肾前列腺素合成，并引起水、钠潴留，减弱本品的降压作用。
与其他降压药合用时有协同降压作用，其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用。
与锂盐合用可降低锂盐的排泄，须监测锂盐的浓度。
本品可通过小鼠的血脑屏障。
本品每日给予300mg/Kg对雌、雄性鼠的生殖能力无不良作用。
妊娠大鼠、小鼠、兔按人体最大推荐剂量(按体表面积计算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品，未发现有致畸作用。妊娠鼠服同位素标记的赖诺普利，胎盘中有放射活性，但胎儿体内未见到。
哺乳鼠服14C标记的赖诺普利，乳汁中存在放射活性。
未发现本品有致癌作用。
鼠口服本品90mg/kg/日，为期105周；或135mg/kg/日，为期92周未发现本品有致癌作用。
