中枢神经系统：偶尔发生轻度头晕、头痛、乏力，特别是在治疗早期。抑郁、睡眠紊乱、感觉异常罕见。
心血管系统：治疗早期偶尔有心动过缓、体位性低血压，很少有晕厥。外周循环障碍（四肢发凉）罕见，水肿不常见。心衰病人可有头晕、偶尔出现不同部位不同程度的水肿。极少数患者出现完全性房室传导阻滞，特别是在剂量增加时。
呼吸系统：有哮喘或呼吸困难倾向的病人偶尔发病。鼻塞罕见。
消化系统：胃肠不适（如腹痛、腹泻、恶心等）偶见，便秘和呕吐不常见。
皮肤和附件：可出现皮肤反应（如变态反应性皮疹少见，个别病人可出现荨麻疹、瘙痒、扁平苔藓样皮肤反应）。可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。
生化和血液系统：偶见血清转氨酶改变，血小板减少，白细胞减少等。
其它：四肢疼痛偶见。口干、排尿障碍、性功能减退、视觉障碍及眼部刺激感罕见。可有眼干症状。卡维地洛在下列病人中禁用：
对本品任何成分过敏者。
纽约心脏病协会分级为Ⅳ级的失代偿性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药物的病人。
哮喘、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD）、过敏性鼻炎。
肝功能异常。
Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓（心率小于50次/分）、病窦综合症（包括窦房阻滞）。
心源性休克。
严重低血压（收缩压小于85mmHg）。
手术前48小时内。
由于卡维地洛与洋地黄类药物均能减慢房室传导速度，故对已用洋地黄、利尿剂及血管紧张素转换酶抑制剂控制病情的充血性心衰的病人使用卡维地洛时应从小剂量开始。
由于卡维地洛可能会掩盖或减弱急性低血糖的早期症状和体征，故对伴有糖尿病的高血压或充血性心衰的病人使用卡维地洛的开始阶段，应定期监测血糖并相应调整降糖药的用量。
除非治疗后利大于弊，否则卡维地洛只能用于不需口服或吸入性支气管解痉剂治疗的慢性阻塞性肺疾病的病人。有支气管痉挛倾向的病人可能会发生呼吸道阻力增加，从而导致呼吸窘迫，因此在使用卡维地洛的开始阶段及增加剂量期间应严密观察病人的呼吸情况，在治疗中如发现任何支气管痉挛的证据均应及时减少卡维地洛的用量。
戴隐形眼镜者应注意该药可能会引起眼睛干燥。
停止卡维地洛治疗时，不能突然停药，伴有缺血性心脏病者尤其应该注意，此类病人应逐渐减少用量然后停药（1～2周）。
和其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛可能掩盖甲状腺功能亢进的症状。
由于β受体阻滞剂可能会增加病人过敏的机会或导致过敏反应加重，因此有严重过敏史的和正在接受脱敏治疗的病人应小心使用卡维地洛。
对患有与β受体阻滞剂相关银屑病的患者，在应用卡维地洛前应考虑利弊关系。
手术病人使用卡维地洛要小心，因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。
卡维地洛可诱发心动过缓，如心率小于55次/min，卡维地洛须减量。
与其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛也可增强其它联合使用的抗高血压药物（如α受体拮抗剂）的作用，或产生低血压。卡维地洛与地尔硫卓联合口服时，个别病人出现心脏传导障碍（对血流动力学的影响罕见）。
同其它具有β受体阻滞作用的药物一样，卡维地洛与维拉帕米或地尔硫卓等钙通道阻滞剂或Ⅰ类抗心率失常药合用时，应严密监视病人的心电图和血压情况，并严禁静脉联合使用此类药物。在高血压病人，卡维地洛与地高辛联合用药时，可使地高辛的稳态血谷浓度增加约16%，故在开始给药、调整剂量及停用卡维地洛时均应加强对地高辛血药浓度的监测。在终止卡维地洛与可乐定联合用药时，应先停用卡维地洛，几天后再将可乐定逐渐减量。
卡维地洛可能会增强胰岛素或口服降糖药的作用，而低血糖的症状和体征（尤其是心动过速）可能被掩盖或减弱而不易被发现，因此建议定期监测血糖水平。卡维地洛用于接受利福平等混和功能氧化酶诱导剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会降低。而用于接受西米替丁等混合功能氧化酶抑制剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会增高，故应引起注意。麻醉期间病人使用卡维地洛时，应密切观察卡维地洛与麻醉药协同导致的负性肌力作用及低血压等。卡维地洛与强心甙联合使用可能延长房室传导时间。在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究，给卡维地洛的剂量分别为75mg/kg/日、200mg/kg/日（以mg/m2计算，分别为最大推荐人用剂量的12、16倍），结果显示无致癌作用。多种基因毒性试验未显示卡维地洛有致突变作用。
在剂量≥200mg/kg/日（以mg/m2计算的最大推荐人用剂量的32倍），卡维地洛对成年大鼠有毒性作用（镇静，体重增加减少），无明显毒性及生育损害的剂量为60mg/kg/日（以mg/m2计算的最大推荐人用剂量的10倍）。