注射用盐酸艾司洛尔

药品名称:
通用名称:注射用盐酸艾司洛尔
英文名称:Esmolol Hydrochloride for Injection
商品名称:奥一心
成份:
盐酸艾司洛尔
适应症:

用于心房颤动、心房扑动时控制心室率

围手术期高血压

窦性心动过速
用法用量:

控制心房颤动、心房扑动时心室率

成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。

围手术期高血压或心动过速。

  1. 即刻控制剂量为1mg/kg 30秒内静注,继以0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。

  2. 逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。

  3. 治疗血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

不良反应:

大多数不良反应为轻度的和一过性的。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。

心血管: 12%的患者出现有症状的低血压(发汗、头昏眼花),25%患者出现无症状性低血压,其中63%患者在给药期间该症状消除,剩下的患者80%在停药后30分钟消除。10%患者低血压时伴随发汗。1%患者出现外周缺血。少于1%的患者有报道出现苍白、面色潮红、心动过缓(心率<50次/分)、胸痛、昏厥、肺水肿和心脏阻滞。在两个不伴有室上性心动过速的严重的冠状动脉疾病患者(心肌后下部梗死或不稳定心绞痛)出现严重的心动过缓/窦性停博/心搏停止,停药后恢复。

中枢神经系统: 3%患者出现头昏眼花、嗜睡;2%患者出现精神混乱、头痛和激动;1%患者出现疲乏;少于1%的患者出现感觉异常、衰弱、思维异常、焦虑、厌食和轻度头昏眼花;少于1%的患者出现癫痫,其中有2例死亡。

呼吸:少于1%的患者出现支气管痉挛、喘息、呼吸困难、鼻充血、干罗音和罗音。

胃肠道: 7%患者出现恶心。1%患者出现呕吐。少于1%的患者出现消化不良、便秘、口干和腹部不适。亦有味觉倒错的报道。

皮肤(注射部位): 8%患者出现注射部位炎症和硬结。少于1%的患者出现注射部位水肿、红斑、皮肤变色、灼热及外渗性皮肤坏死。

其他:少于1%的患者出现尿潴留、语言障碍、视觉异常、肩胛中部疼痛、寒战和发热。
禁忌:
  • 窦性心动过缓患者禁用
  • I度以上房室传导阻滞患者禁用
  • 心源性休克患者禁用
  • 明显的心力衰竭患者禁用
  • 支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用
  • 严重慢性阻塞性肺病患者禁用
  • 难治性心功能不全患者禁用
  • 对本品过敏患者禁用
注意事项:

低血压: 20-25%患者出现低血压(收缩压<90mmHg,舒张压<50mmHg)。12%患者出现症状(主要是出汗和头昏眼花)。任何剂量下均可能出现低血压,但仍有一定的剂量关系,因此不推荐使用超过200μg/kg/min(0.2mg/kg/min)剂量。应严密监控患者,尤其是给药前血压低的患者。减少剂量或停止给药通常在30分钟内可恢复。

心衰:对充血性心衰患者给予交感刺激以维持循环功能是必要的,β阻滞剂可能引起心肌收缩功能的进一步抑制而导致更严重的心衰。β阻滞剂在一段时间内对心肌的持续抑制对某些患者可导致心衰。若出现心衰征兆,应立即停药。因艾司洛尔的消除半衰期快,故停药可能就足以,但仍建议给予特殊的处置。用本品控制心室反应的室上速心律失常患者,若出现血流动力学变化,或使用可减少外周阻力和/或心室充盈的药物或心肌电推动传播时应谨慎。尽管艾司洛尔起效和停止作用均很迅速,但仍有盐酸艾司洛尔控制心室率时出现死亡的报道。

手术期间和手术后心动过速和/或高血压:本品不能用于伴有低体温的血管收缩引起的高血压控制。

支气管痉挛性疾病:患有支气管痉挛性疾病的患者通常不使用β阻滞剂。本品应慎用于支气管痉挛性疾病患者,用药时应尽量使用小剂量。一旦出现支气管痉挛应立即停药,若可确诊应给予β2激动剂,但因患者心室率快故应十分注意。

糖尿病和低血糖:本品应慎用于糖尿病患者。在低血糖时β阻滞剂可引起明显的心动过速,但不出现其他的明显症状 (如头昏眼花和出汗)。

给予20mg/ml较10mg/ml会引起更严重的静脉刺激,包括血栓性静脉炎。20mg/ml若溢出可能引起严重的局部反应并可能引起皮肤坏死。应避免给予大于10mg/ml以上的浓度或小静脉给药或通过蝴蝶管给药。

由于艾司洛尔的酸性代谢产物主要经肾排泄,因此肾功能损害患者应慎用。晚期肾病患者酸性代谢产物的消除半衰期延长10倍,血药水平相应增加。

有静脉给予因渗透和溢出所致皮肤脱落或坏死的报道,故静脉使用本品时应小心。
药物相互作用:

耗竭儿茶酚胺的药物,如利血平,与β阻滞剂合用时有迭加的作用。艾司洛尔和儿茶酚胺耗竭剂合用时应密切观察低血压的出现或出现明显的心动过缓。它们可能引起眩晕、昏厥或直立性低血压。

合用艾司洛尔和华法令不改变华法令的血药水平,艾司洛尔的血药浓度似会升高,但临床意义不大。

健康志愿者静脉同时给予艾司洛尔和地高辛,在某些时间点地高辛的血药浓度增加10-20%。地高辛不改变艾司洛尔的药代动力学特征。正常受试者静脉同时给予艾司洛尔和吗啡,对吗啡的血药浓度无明显影响,但艾司洛尔的稳态血药浓度会升高46%。未见其他药代动力学参数改变。

与琥珀胆碱合用时可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。

使用β阻滞剂,有严重过敏反应史的患者可能出现过敏反应。这些患者可能对治疗过敏反应的肾上腺素常用剂量无反应。

在心功能抑制的患者合用艾司洛尔与维拉帕米应谨慎。有同时使用两者出现致命性的心脏停搏的报道。此外,因为在全身血管阻力高时存在阻滞心脏收缩的危险,故在使用血管收缩药和影响肌肉收缩力的药物如多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素时艾司洛尔不能用于控制室上性心动过速。
毒理研究:
由于盐酸艾司洛尔使用时间短,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
生产企业:
扬州奥赛康药业有限公司
药品监管分级:
医保
药物分类:
Β-受体阻滞剂
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