本品主要成份为盐酸艾司洛尔。
本品内含辅料为:冰醋酸、醋酸钠、乙醇、丙二醇。
用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。
围手术期高血压。
窦性心动过速。
控制心房颤动、心房扑动时心室率
成人先静脉注射负荷量: 0.5mg/kg/min, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
围手术期高血压或心动过速
即刻控制剂量为:1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。
逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。
治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
1.发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。
2.发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。
3.发生率<1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛,癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音,消化不良,便秘,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热。支气管哮喘或有支气管哮喘病史。
严重慢性阻塞性肺病。
窦性心动过缓。
二至三度房室传导阻滞。
难治性心功能不全。
心源性休克。
对本品过敏者。
高浓度给药 (>10mg/ml) 会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。
本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期 (t1/2β) 约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。
糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。
支气管哮喘患者应慎用。
用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
运动员慎用。
与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。
与华法林合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。
与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%~20%。
与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。
与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。
本品会降低肾上腺素的药效。
本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
致癌、致突变和生殖毒性
由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。