本品需按照医生处方使用。通常每日一次，每次5mg。轻度高血压患者可以从2.5mg开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg。
本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。
本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。
肝肾功能不全者：轻-中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾衰（肌肝清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。
肾透析患者使用比索洛尔的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。神经系统：服药初期，偶见轻微疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠异常、多梦及精神紊乱（如抑郁，少见幻觉）等中枢神经紊乱的症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然减退。
眼睛：少见视觉障碍，泪液分泌减少，结膜炎。
耳鼻咽喉：少见听觉损害，过敏性鼻炎。
心血管系统：直立型低血压，偶见脉搏缓慢（心动过缓）、房室传导阻滞、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢发冷感觉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痉挛。对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期.病情可能加重。
呼吸道：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛。
胃肠道：偶尔会出现胃肠功能紊乱，如腹泻、便秘、恶心、腹痛等。骨骼肌系统：偶见肌肉无力，肌肉痉挛，一个或多个关节病（单或多关节炎）。
皮肤：仅在极少数情况下会有皮肤反应（如红斑、瘙痒、出汗和皮疹）。可能引起或加重皮癣，或导致皮癣样疹，脱发。
泌尿生殖器官：极少数情况可能引起性功能障碍。
肝脏：肝酶（ALAT，ASAT）升高，肝炎。
代谢：可能导致糖尿病患者的糖耐量降低，掩盖低血糖的表现（如心跳加快）。个别病例观察到甘油三酯水平升高。
比索洛尔禁用于以下患者：
急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者
心源性休克者
二度或三度房室传导阻滞者（未安装心脏起搏器）
病窦综合征患者
窦房阻滞者
心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟
血压过低者（收缩压低于100mmHg）
严重支气管哮喘或严重慢性阻塞性肺部疾病患者
外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者
未经治疗的嗜铬细胞瘤患者
代谢性酸中毒患者
已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者
以下情况使用本品时应特剐注意：
心衰（用比索洛尔治疗慢性心衰必须先从特殊的剂量递增期开始【详见比索洛尔用于充血性心衰的说明书】）
支气管痉挛（支气管哮喘、呼吸道梗阻疾病）
与吸入性麻醉剂合用时
糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状
严格禁食
有严重过敏史
正在进行脱敏治疗
一度房室传导阻滞
变异型心绞痛
外周动脉阻塞型疾病（症状可能加重，特别是在治疗开始时）
支气管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β2-受体激动剂的剂量。
和其它β-阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。
患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利/弊之后，方可决定是否应用p-受体阻滞剂（如富马酸比索洛尔片）。
嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。
使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。
除非特别指明，否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。
由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的毹力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应注意。
运动员慎用
不推荐的合并用药：
钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓：对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。
可乐定：可增加“反跳性高血压”的风险，还可显著降低心率和心脏传导。
单胺氧化酶抑制剂（MAO-B抑制剂除外）：可以增加β-受体阻滞剂的降血压效应，同时也增加高血压危险的可能。
合并用药时应特别注意以下情况：
钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物（如硝苯地平）：增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者，合并使用β-受体阻滞剂可能会导致心衰。
一类抗心律不齐药物（如丙毗胺、奎尼丁）：可能延长心房传导时间，增强负性肌力效应。
三类抗心律不齐药物（如胺碘酮）：可能延长心房传导时间。
拟副交感神经药物（包括四氢氨基丫啶）：可能延长房室传导时间。
其它β-受体阻滞剂，包括滴眼剂，可以增强其作用。
与氯压定联用时，需在本品停用几天之后才能停用氯压定，否则可能会引起血压急剧升高。
本品与麦角胺类衍生物（如含有麦角胺的抗偏头痛药物）合用时可能会增加外周循环的阻力。
胰岛索与口服抗糖尿病药物：增加降血糖效果。阻断β-肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。
麻醉剂：减弱反射性心动过速，增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β-受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时，应该告知麻醉师。
洋地黄毒甙：减慢心率，延长房室传导时间。
前列腺素合成酶抑制剂：减弱降血压作用。
麦角胺衍生物：加剧外周循环紊乱。
拟交感神经药物：与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。
三环类抗抑郁药，巴比妥类，吩噻嗪和其它抗高血压药物：降血压作用增强。
利福平：可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期，通常不需要调整剂量。
甲氟喹：增大心动过缓的危险性。动物急性毒性、短期毒性（4周）和长期毒性（长达12个月）研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。