作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
劳力型心绞痛。
控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
高血压：
口服，初始剂量10mg，每日3～4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。
心绞痛：
开始时5-10mg，每日3～4次；每3日可增加10～20mg，可渐增至每日200mg，分次服。
心律失常：
每日10-30mg，每日3～4次。饭前、睡前服用。
心肌梗死：
每日30-240mg，每日2～3次。
肥厚型心肌病：
10-20mg，每日3～4次。按需要及耐受程度调整剂量。
嗜铬细胞瘤：
10-20mg，每日3～4次。术前用三天，一般应先用α受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。
应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；
头昏(低血压所致)；
心率过慢(<50次/分钟)；
较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；
更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)；
不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。运动员慎用。
本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。
β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重。
长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。
长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。
本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。
下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等
与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。
与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。
与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。
与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。
与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。
与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。
与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
酒精可减缓本品吸收速率。
与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。
与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。
可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。
致癌、致突变和生殖毒性：
在18个月内大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。
生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给予动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。