马来酸左旋氨氯地平片

药品名称:
通用名称:马来酸左旋氨氯地平片
英文名称:Levoamlodipine Maleate Tablets
商品名称:玄宁
成份:
左旋氨氯地平
适应症:
  1. 高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。

  2. 慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

用法用量:
  1. 治疗高血压的初始剂量为2.5mg(1片),每日一次;最大剂量为5mg(2片),每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为1.25mg(半片),每日一次;此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。

    剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7~14天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密观测后,可更快地开始剂量调整。

  2. 治疗心绞痛的初始剂量为2.5~5mg(1~2片),每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为5mg(2片)/日。

不良反应:

常见的不良反应:

  • 自主神经系统:潮红

  • 全身:疲劳

  • 心血管,一般性:水肿

  • 中枢和外周神经系统:眩晕,头痛

  • 胃肠道:腹痛,恶心

  • 心率/心律:心悸

  • 心理性:嗜睡

在临床试验中未发现与本品相关的临床实验室检查异常。

上市后观察到的较少见不良反应有:

  • 自主神经系统:口干,出汗增加

  • 全身:虚弱无力,背痛,全身不适,疼痛,体重增加/减少

  • 心血管,一般性:低血压,晕厥

  • 中枢和外周神经系统:肌张力高,感觉减退/感觉异常,周围神经病变,震颤

  • 内分泌:乳腺增生

  • 胃肠道:排便习惯改变,消化不良(包括胃炎),牙龈增生,胰腺炎,呕吐

  • 代谢性/营养性:高血糖

  • 肌肉骨骼:关节痛,肌肉痉挛性疼痛,肌痛

  • 血小板/出血/凝血:紫癜,血小板减少性紫癜

  • 心理性:阳萎,失眠,态度改变

  • 呼吸系统:咳嗽,呼吸困难

  • 皮肤/附件:脱发,皮肤变色

  • 特殊感觉:味觉错乱,耳鸣

  • 泌尿系统:尿频

  • 血管(心外的):血管炎

  • 视觉:视力障碍

  • 白细胞/网状内皮系统:白细胞减少

过敏反应罕见,包括搔痒症,皮疹,血管源性水肿和多形红斑。

曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高的报道(通常与胆汁淤积相一致)。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下,因果关系尚未确定。

与其他的钙拮抗剂相似,以下的不良反应也有少数报道,但事件难以与基础疾病的自然病程相区分,如:心肌梗死、心律失常(包括心动过缓,室性心动过速和房颤)和胸痛。
禁忌:
对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
注意事项:
  1. 警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。

  2. 因本品的扩血管作用是逐渐产生的,故服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。

  3. 心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰恶化的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。

  4. 肝功能受损病人的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此使用本品应谨慎。

  5. 肾功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性,因此可以采用正常剂量。本品不能被透析。

FDA妊娠药物分级:
药物相互作用:

氨氯地平与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。

用人血浆进行的体外研究数据显示氨氯地平不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。

其他药物对氨氯地平的作用;

  1. 西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。

  2. 柚子汁:20名健康志愿者同时服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平,未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。

  3. 铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。

  4. 西地那非(万艾可)(SILDENAFIL):单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二者合用,每种药品独立地发挥其降压效应。

氨氯地平对其他药物的作用:

  1. 阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同时用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀,阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。

  2. 地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。

  3. 乙醇(酒精):10mg氨氯地平单次或多次给药,对乙醇的药代动力学无影响。

  4. 华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。

  5. 环孢菌素:药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。

  6. 药物/实验室试验相互作用:未知。

毒理研究:

致癌、致突变和致畸

以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量,大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年,未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。

基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性

雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日10mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量),不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量),未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平,导致窝崽数明显减少(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),同时延长妊娠时间和分娩时程。

毒性

小鼠和大鼠分别单剂量给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg,可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
生产企业:
石家庄制药集团欧意药业有限公司
药物分类:
钙拮抗药
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