苯磺酸氨氯地平分散片

药品名称:
通用名称:苯磺酸氨氯地平分散片
英文名称:Amlodipine Besylate Dispersible Tablets
商品名称:神怡康临
成份:
苯磺酸氨氯地平
适应症:
  1. 高血压。可单独使用本品治疗,也可与其他抗高血压药物合用。

  2. 慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗,也可与其他抗心绞痛药物合用。

用法用量:

水中分散后口服或吞服。

  1. 治疗高血压

初始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg,每日一次:此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。

调整剂量应根据患者个体反应进行,一般的剂量调整应在7~14天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,可于较短时间内开始剂量调整。

  1. 治疗心绞痛
初始剂量为5~10mg,每日一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为10mg/日。
不良反应:

氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中,最常见的副作用是:

  • 自主神经系统:潮红

  • 全身:疲劳

  • 心血管,一般性:水肿

  • 中枢和外周神经系统:眩晕,头痛

  • 胃肠道:腹痛,恶心

  • 心率/心律:心悸

  • 心理性:嗜睡

在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。

上市后观察到的较少见副作用有

  • 自主神经系统:口干,出汗增加

  • 全身:虚弱无力,背痛,全身不适,疼痛,体重增加/减少

  • 心血管,一般性:低血压,晕厥

  • 中枢和外周神经系统:肌张力高,感觉减退/感觉异常,外周神经疾病,震颤

  • 内分泌:乳腺增生

  • 胃肠道:捧便习惯改变,消化不良(包括胃炎),牙龈增生,胰腺炎,呕吐

  • 代谢性/营养性:高血糖

  • 肌肉骨骼:关节痛,肌肉痉挛性疼痛,肌痛

  • 血小板/出血/凝血:紫癜,血小扳减少性紫癜

  • 心理性:阳萎,失眠,态度改变

  • 呼吸系统:咳嗽,呼吸困难,鼻炎

  • 皮肤/附件:脱发,皮肤变色,荨麻疹

  • 特殊感觉:味觉错乱,耳鸣

  • 泌尿系统:尿频,排尿困难,遗尿

  • 血管(心外的):血管炎

  • 视觉:视力障碍

  • 白细胞/网状内皮系统:白细胞减少

过敏反应罕见

包括搔痒症,皮疹,血管源性水肿和多形红斑。

曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高的报道(通常伴随与胆汁淤积相一致)。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下,因果关系尚未确定。

与其它的钙拮抗剂相似,以下的不良事件也有少数报道,但事件难以与基础疾病的自然病程相区分,如:心肌梗死、心律失常(包括心动过缓,室性心动过速和房颤)和胸痛。
禁忌:
对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
注意事项:
  1. 警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。

  2. 因本品的扩血管作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而对于严重的主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。

  3. 心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。

  4. 肝功能受损病人的使用:与其它所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定本品在这类患者中的推荐剂量。因此,这类患者使用本品应谨慎。

  5. 肾功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性,因此,可以采用正常剂量。本品不能被透析。

药物相互作用:

本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂,β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。

用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。

在以下研究中,氨氯地平与其它药物同时应用时,氨氯地平或其它药物的药代动力学均无明显变化。

其它药物对氨氯地平的作用

西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。

葡萄柚汁:20名健康志愿者同时服用240ml葡萄柚汁和10mg氮氯地平,未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。

铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。

西地那非(万艾可)(SILDENAFIL):单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二药合用,每种药品独立地发挥其降压效应。

氨氯地平对其它药物的作用

阿托伐他汀( ATORVASTATIN):10mg氨氯地平多次用药合并使用80mg阿托伐他汀、阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。

地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。

乙醇(酒精):10mg的氨氯地平单次或多次给药,对乙醇的药代动力学无影响。

华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。

环孢菌素:药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。

药物/实验室检查相互作用:未知。
毒理研究:

遗传毒性

致突变研究显示无论是在基因还是染色体水平均未见与药物相关的致突变作用。

生殖毒性

大鼠(雄性大鼠交配前64天起,雌性大鼠交配前14天起)给予剂量达10mg/kg/天的氨氯地平(按mg/m2换算,8倍于人体最大推荐剂量*),对生殖力未见影响。

致癌作用

大鼠和小鼠经食物给予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/kg/天,连续2年,未见致癌作用。其中最大剂量(按mg/m2换算剂量,在小鼠与人体是大推荐剂量10mg接近,在大鼠为人体最大推荐剂量10mg的两倍)接近小鼠(而非大鼠)的最大耐受剂量。

  • 人体最大推荐剂量以患者体重为50kg计算。
生产企业:
南通久和药业有限公司
药物分类:
钙拮抗药
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