苯磺酸氨氯地平片

药品名称:
通用名称:苯磺酸氨氯地平片
英文名称:Amlodipine Besylate Tablets
商品名称:亚斯克平
成份:
本品主要成份为苯磺酸氨氯地平
适应症:
  1. 高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。

  2. 慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

用法用量:
治疗高血压和心绞痛的初始剂量为1片(5mg),一日1次。根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至2片(10mg),一日1次。本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。
不良反应:

患者对本品至10mg/日的剂量可很好地耐受,在安慰剂对照组的临床治疗高血压或心绞痛的试验中,最常见的副作用是头痛、水肿、疲劳、嗜睡、恶心、腹痛、潮红、心悸和眩晕。在这些临床试验中未发现有与本品相关的临床检验指标异常。

上市后观察到较少的副作用有:秃头症、大便习惯改变、关节痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困难、牙龈增生、男性乳房女性化、高血糖症、阳痿、尿频、白血球减少症、全身不适、情绪变化、口干、肌肉痉挛、肌痛、周围神经病变、胰腺炎、出汗增加、晕厥、血小板减少、血管炎和视觉障碍。在多数情况下,上述改变与本品的因果关系尚未确定。过敏反应罕见,包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多型红斑。曾有极罕见的肝炎、黄疸、肝酶升高的报道(通常与胆汁淤积一致)。

某些因病情较重而住院的病例据报道与使用氨氯地平相关。在多数情况下,其因果关系不能确定。与其他的钙拮抗剂相似,以下的不良事件也有少数报道,但事件难以与基础疾病的自然病程相区分,如心肌梗塞、心律失常(包括室性心动过速和房颤)以及胸痛。
禁忌:
对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
警告:
本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者药-时曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报道在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。
注意事项:
  1. 警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。

  2. 因本品的扩血管作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。

  3. 心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHAⅢ-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。

  4. 肝功能受损患者的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长。但尚未确定相应的推荐剂量,因此,使用本品应谨慎。

  5. 肾功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此,可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。

药物相互作用:

本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗菌素和口服降糖药。对健康志愿者的研究显示本品与地高辛合用不改变血清地高辛浓度和地高辛的肾脏清除率,与西咪替丁合用不改变本品的药代动力学。

用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。

在男性健康志愿者研究中,本品与华法林合用没有显著改变华法林对于凝血酶原时间的影响。药物动力学研究表明本品未显著改变环孢素的药代动力学。
毒理研究:

遗传毒性:在基因和染色体水平的突变研究中,未见与药物相关的作用。

生殖毒性:大鼠给予氨氯地平10mg/kg/d(在交配前雄鼠给予64天,雌鼠给予14天,按mg/m2计算,为临床最大推荐剂量10mg的8倍和23倍),对动物的生育能力未见影响。怀孕大鼠和家兔,经口给予本品10mg/kg/d(按mg/m2折算,分别为临床最大推荐剂量10mg的8倍和23倍),在器官形成的主要阶段未见致畸胎作用和其他胚胎毒性。但在大鼠交配前14天、整个交配期和妊娠期给予本品10mg/kg,可见同窝仔的大小显著减少(约50%),死胎明显增加(约增加5倍)。

在此剂量下,本品可延长大鼠妊娠期和分娩期。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格的对照研究,只有对胎儿潜在益处大于潜在危险性时,本品才能用于怀孕期。标记的放射性多沙唑嗪可通过怀孕大鼠的胎盘。尚不知本品是否通过乳汁分泌,所以哺乳期应终止使用本品。

致癌性:小鼠和大鼠连续2年给予本品,剂量为0.5、1.25、2.5mg/kg(按mg/m2计算,为临床最大推荐剂量10mg的2倍),未见致癌作用。
生产企业:
宁波大红鹰药业股份有限公司
药物分类:
钙拮抗药
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