早餐后口服,一日一次。
成人的初始剂量为8mg每日一次,最大剂量为16mg每日一次。
剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7~14天后开始进行。阿折地平在日本的临床研究提示,在总共1103例患者中共有159例(占14.4%)出现不良反应(自觉症状以及临床检查值异常)。在383例65岁以上老年患者中有48例出现不良反应(占12.5%)。
在日本上市后的第4次安全性定期报告中,使用结果显示:5146例患者中有182例出现不良反应(包括临床检查值异常)(占3.5%)。
不良反应种类及发生频率 | ||
0.1~1%以下 | 0.1%以下 | |
过敏(注) | 皮疹,瘙痒 | |
中枢神经系统 | 头痛·头重、打颤、眩晕 | |
消化系统 | 胃部不适、恶心 | 便秘、腹痛 |
循环系统 | 惊悸、发烧、倦怠感、面部潮红 | |
血液 | 嗜酸细胞增多 | |
肝脏 | ALT(GPT)、AST(GOT)、LDH、γ-GTP等升高、肝功能异常、ALP升高 | 总胆红素升高 |
肾脏 | BUN升高 | |
其他 | 尿酸、总胆固醇、CK(CPK)、钾升高 | 钾低下、尿内结晶增加、浮肿 |
下列患者禁用本品
妊娠或可能妊娠的妇女。
对本品有过敏史的患者。
正在使用唑类抗真菌剂(伊曲康唑、咪康唑等)、HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦、茚地那韦)的患者。
慎用
严重肝功能不全的患者应慎用(因本品在肝脏中代谢)。
严重肾功能不全的患者应慎用(一般情况下,严重肾功能不全的患者伴随降压可能会导致肾功能减退)。
老年患者(见“老年用药”)。
重点注意事项
据报道,突然停用钙拮抗剂时会使高血压病情加剧,停用本品时,应在医生的指导和密切观察下,缓慢减量直至安全停药。
给予本品时,很少数患者可能会出现血压过低,在此情形下应采取减量或停药等适当的措施。
因降压作用可能会出现头晕,因此高空作业、车辆驾驶、操作危险机械时应予注意。
其他注意事项
在服用本品并施行CAPD(持续不卧床腹膜透析)的患者,若透析排液出现白色混浊,应注意鉴别可能的腹膜炎等。
本品主要被肝细胞色素酶P450 3A4(CYP3A4)代谢。
合用禁忌(禁止合用)
药品名称 | 临床症状 | 机制、危险因子 |
唑类抗真菌剂 伊曲康唑(Itraconazole)、咪康唑(Miconazole) | 据报道,与伊曲康唑合用后本品的AUC值升高至2.8倍。 | 这些药物抑制CYP3A4,降低本品的清除率。 |
HIV蛋白酶抑制剂 利托那韦、沙奎那韦、茚地那韦 | 合用时可能增强本品的作用。 |
慎重合用(合用时应予注意)
药品名称 | 临床症状、措施方法 | 机制、危险因子 |
其他降压药 | 可能出现过度降压,必要时应减量服用其他降压药或本品。 | 因与作用机制不同的药物合用,使药理作用增强。 |
地高辛 | 据报道,合用后地高辛的Cmax升高至1.5倍,AUC升高至1.3倍,必要时,地高辛应减量使用。 | 由于阻碍地高辛从肾(肾小管分泌)以及从肾外的排泄。 |
西咪替丁 | 合用时可能会增强本品的作用,必要时可减小本品的剂量或停止使用这些药物。 | 这些药物抑制CYP3A4,降低本品的清除率。 |
甲磺酸依麦替尼布 | ||
甲磺酸地拉韦定(Delavirdine Mesilate) | ||
大环内酯类抗生素 红霉素 克拉霉素等 | ||
辛伐他汀 | 据报道,合用时辛伐他汀的AUC升高至2倍,必要时应停止使用本品或辛伐他汀。 | 这些药物竞争性抑制CYP3A4,降低相互的清除率。肾功能障碍患者尤应注意。 |
环孢霉素 | 合用时可能会增强本品或这些药物的作用,必要时应停止使用本品或这些药物。 | |
苯二氨卓类药物 安定、咪达唑、三唑苯二氮等 | 这些药物竞争性抑制CYP3A4,降低相互的清除率 | |
口服黄体、卵泡激素类 口服避孕药 | ||
枸橼酸坦度螺酮 | 合用时可能会增强本品的作用,必要时可减小本品的剂量或停止使用枸橼酸坦度螺酮。 | 通过5-羟色胺受体的中枢降压作用进一步增强降血压作用。 |
利福平 苯妥因 苯巴比妥 | 合用时可能减弱本品的作用。 | 这些药物的代谢酶诱导作用使本品的清除率增加 |
葡萄汁 | 据报道葡萄汁可使本品的血中浓度增加,降压作用增强,故使用本品时注意不要饮用葡萄汁。 | 葡萄汁中所含成份抑制CYP3A4酶对本品的代谢,降低本品的清除率。 |