将注射用盐酸地尔硫卓用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解,按下述方法用药:
室上性心动过速:
单次静注,通常成人剂量为盐酸地尔硫卓10mg约3分钟缓慢静注,并可据年龄和症状适当增减。
手术时异常高血压的急救处置:
单次静注
通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫卓10mg,并可根据患者的年龄和症状适当增减。
静注点滴
通常对成人以5~15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫卓。当血压降至目标值以后,边监测血压边调节点滴速度。
高血压急症
通常成人以5~15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫卓。当血压降至目标值以后,边监测血压边调节点滴速度。
不稳定性心绞痛
通常成人以 1~5μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫卓,应先从小剂量开始,然后可根据病情适当增减,最大用量为5μg/kg/分。
6,543例治疗患者出现266例(4.1%)不良反应。
常见不良反应为:
心动过缓(1.1%),低血压(0.7%),Ⅰ度房室传导阻滞(0.4%),Ⅱ度房室传导阻滞(0.3%),房室交界性心律(0.3%)等。
严重不良反应(偶见:0.1%~<5%,极少见:<0.1%)
偶见完全房室传导阻滞、严重心动过缓(初期症状:心动过缓、眩晕、轻度头痛等)、有时可导致心跳停止,此时应立即停止用药,并进行如下处置:完全性房室传导阻滞、严重心动过缓:给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏。心跳停止:进行心脏按摩、给与肾上腺素等儿茶酚胺类药物进行心脏复苏。
极少见充血性心衰。一旦出现时,应停止用药,并进行适当的处置。
其他不良反应
若出现不良反应应给予适当处理(如停药)并进行适当处置。
发生率在0.1%~<5%不良反应有:
心动过缓、房室传导阻滞、低血压、房室交界性心律、期前收缩、窦性停搏、面部发热、颜面潮红、头痛、恶心、GOT、GPT、LDH升高、注射部位局部发红等。
发生率<0.1%不良反应有:
窦房传导阻滞、束枝传导阻滞、心悸、眩晕、阵发性心动过速、AL-P升高、尿量减少、血清肌酐和BUN升高、皮疹、瘙痒等
尚可见光敏反应,但发生频率不详。
严重低血压或心源性休克患者。
Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞或病窦综合征(持续窦性心动过缓(心率小于50次/分)、窦性停搏和窦房阻滞等)。
严重充血性心衰患者。
严重心肌病患者。
对药物中任一成分过敏者。
妊娠或可能妊娠的妇女。
静脉给予地尔硫卓和静脉给予β阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予(几小时内)。
附加旁路(如WPW综合征或短PR综合征)合并房颤、房扑的患者。与其他能减慢房室结传导但不延长旁路不应期的药物(如维拉帕米和地高辛)一样,在极少数附加旁路伴房颤或房扑的患者,注射地尔硫卓时可引起致命性的心率增加并伴有低血压。因此,如有可能,首次应用注射用地尔硫卓应在备有监护、复苏设备包括直流电转复/除颤器的病房进行。在明确患者对药物的反应后,可在常规条件接受治疗。
室性心动过速患者。宽QRS心动过速患者(QRS≥0.12s)使用钙通道阻滞剂可能会出现血流动力学恶化和室颤。静脉注射地尔硫卓前,明确宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的。
对以下患者慎用
充血性心衰患者
心肌病患者
急性心肌梗塞患者
心动过缓、Ι度房室传导阻滞患者
低血压患者
正使用β—阻滞剂的患者
严重肝、肾功能障碍患者
重要注意事项
连续监测心电图和血压
其他抗心律失常药(磷酸达舒平)与特非那定合用,曾有过引起QT间期延长、室性心律失常的报导。
对于心绞痛发作持续15分钟以上的重度发作,有必要考虑其它的治疗方法(PTCA、CABG等)。
极少数情况下,因地尔硫卓可延长房室结传导和不应期而引起窦性心率患者出现Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞。合并使用地尔硫卓和能影响心脏传导的药物可引起加和的副作用。若在窦性心率时出现高度房室传导阻滞则应立即停药并采取支持治疗。
虽然离体实验结果显示地尔硫卓具有负性肌力作用,但对心室功能正常的健康人和严重心肌病患者(如严重充血性心衰、急性MI和肥厚性心肌病)进行的血流动力学研究结果显示心指数未见降低,也未见对心脏收缩的负性影响。急性心肌梗死和经X线诊断为肺充血患者不能口服地尔硫卓。心室功能受损患者使用注射用地尔硫卓的经验有限,对这些患者用药应谨慎。
静脉注射地尔硫卓可引起直立性低血压。血流动力学恶化的室上性心动过速患者静脉给予地尔硫卓应谨慎。此外服用能减少外周阻抗、血管内容积、心肌收缩力或心肌传导药物的患者也应谨慎使用本品。
极少数患者口服地尔硫卓会出现碱性磷酸酶、LDH、SGOT、SGPT等酶的升高并可见其他与急性肝功能损害有关的现象。因此静脉注射地尔硫卓也存在急性肝功能损害的危险。
PSVT转复为窦性心律时可能出现室性早搏。这些室性早搏通常为瞬时和良性的,且无临床意义。电转复、其他药物治疗和PSVT自发转复为窦性心率时可出现相似的室性综合征。
口服地尔硫卓偶见多形性红斑和/或剥脱性皮炎的报道,因此静脉注射本品也存在皮肤反应的可能,若出现皮肤反应应停药。
使用注意
与其他药剂混合时,若pH超过8,盐酸地尔硫卓可能析出。
合并用药注意事项
犬大剂量静脉注射地尔硫卓可出现明显的心动过缓和房室传导改变。
在犬和大鼠的亚急性和慢性毒性研究中,大剂量口服地尔硫卓可引起肝脏损害。在一项亚急性肝脏毒性研究中,大鼠经口给予≥125mg/kg地尔硫卓可引起肝脏组织学变化,停药后可恢复;犬口服20mg/kg地尔硫卓可引起肝脏变化,继续用药后可恢复。