本品推荐起始剂量为80mg（2片），每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量至160mg（4片），每日一次。国外临床应用资料报道，最大剂量可达320mg（8片），每日一次。
重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或其它降压药物。对本品成分过敏者禁用。
妊娠与哺乳期妇女禁用。
开始治疗前应纠正血容量不足和/或低钠血症。
与保钾利尿剂（如氨苯喋啶）合用时，注意监测血钾，避免发生高血钾症。
肾功能不全的患者：要注意监测尿素氮、血肌酐和血钾的变化；轻中度肾功能不全者不需要调整剂量。重度肾功能不全者（肌酐消除率﹤30ml/min）可能需减量。
肝功能不全患者：不需要调整剂量，但胆道梗塞患者的缬沙坦清除率降低，服用本品时，应特别慎重。
健康人过量服用本品可能出现低血压、心动过速或心动过缓，可采用催吐、洗胃和其它支持疗法。缬沙坦不能通过血液透析消除。
与双氯芬酸钠等非甾体类化合物合用时注意检查血小板等血细胞计数。
本品与利尿剂（氢氯噻嗪）、强心甙（如地高辛）、β受体阻滞剂（如阿替洛尔）、钙拮抗剂（如硝苯吡啶）和华发林之间无明显的相互作用。
血容量不足的患者合用本品与利尿剂时，防止引起低血压。与保钾利尿剂（氨苯喋啶）合用时避免发生高血钾。重复给药毒性:
大鼠每日灌服缬沙坦，剂量分别为60，200，600mg/Kg，连续三个月，大剂量组动物水摄入量和血尿量稍增加，雄性大鼠轻度肾小球增生和嗜碱细胞增加，雌性大鼠肾小球输入小动脉肥大。恢复期结束后未见异常。大鼠灌服缬沙坦最高剂量达200mg/Kg/日（部分动物6个月），连续12个月，猴口服缬沙坦最高剂量达120mg/Kg/日，连续12个月，均未出现不良反应。
遗传毒性：
本品微生物回复突变试验（Ames试验），中国仓鼠V79细胞基因突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体试验和大鼠细胞遗传学试验的结果均为阴性。
生殖毒性：
怀孕大鼠或小鼠口服本品剂量达600mg/Kg/日、怀孕兔子口服剂量达10mg/Kg/日，无致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期给予本品剂量达600mg/Kg/日时，可见大鼠胎儿的重量下降，胎儿生存率降低，胎儿发育延迟。兔子的胎儿毒性（吸收胎、窝仔数减少、流产和体重减少）与母体在剂量为5mg/Kg/日和10mg/Kg/日时产生的毒性有关。小鼠在2、200和600mg/Kg/日，大鼠和兔子分别在人最大推荐剂量的0.1、6、9倍（以60Kg体重病人，剂量为320mg/Kg/日计算）时，未观察到不良反应。
致癌性：
小鼠和大鼠连续两年给予本品160和200mg/Kg/日，分别为人最大推荐剂量（以60Kg体重病人，剂量为320mg/Kg/日计算）时的2.6和6倍，无致癌作用。