成人:推荐剂量每日一次,每次40mg至80mg。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效,因此若欲加大药物剂量时,应对此予以考虑。肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的病人,服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。
肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的病人:本品用量每日不应超过40mg。老年人服用本品不需调整剂量。儿童对于儿童,本品的安全性及有效性数据尚未建立。肾血管性高血压:对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例,使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。
肾功能不全和肾移植患者:对于肾功能不全的患者,使用本品期间,应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。
血容量枯竭患者:对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量枯竭或血钠水平过低的患者,服用本品,特别是初次服用后,可导致症状性低血压。因而,在使用本品之前,应先纠正血钠及血容量水平。
与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的相关肾脏疾病的患者),使用可影响该系统的药品,可引起急性低血压,高氮血症,少尿,或罕见急性肾功能衰竭。
原发性醛固酮增多症:抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效,因此本品不推荐用于该类患者。
主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病:与使用其他血管扩张剂相同,该类患者使用本品应特别注意。
高钾血症使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品,可能引起高钾血症,尤其对于肾功能不良和/或心衰的病人,尽管尚无替米沙坦的相关报道,但对于有此危险性的病人,服用本品期间,应严密监测血钾水平。
基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物(如肝素)合用,可致血钾水平升高因此与本品合用应谨慎。
肝功能不全替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄,因而对于胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者,本品清除率可降低。因此该类患者应慎重服用本品。
其它与血管紧张素转换酶抑制剂相类似,本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效,这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。和其它抗高血压药物一样,对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者,过度降压可以引起心肌梗塞或中风。在临床前安全性研究中所用的剂量,与临床治疗剂量相当,能引起红细胞指数(红细胞,血红蛋白,红细胞压积)降低和肾脏血液动力学改变(血尿素氮与肌酐增加)以及血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗也可见消化道粘膜损伤(糜烂,溃疡,炎症)。这些药理学不良反应,从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,可以使用口服盐类补充剂预防。
在上述两个种属都可见血浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。上述变化,亦是血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,无临床特异性。动物实验显示替米沙坦对于新生儿产后发育有些潜在的不良影响,包括体重减轻,睁眼延迟,死亡率增高。
体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性,在小鼠和大鼠实验中未发现致癌性。