本品用于：
原发性高血压
治疗开始时使用本品2.5mg ，每天1次。一般维持剂量为2.5mg ，每天1次。抗高血压作用在第1周内开始出现，大约12周后达到最大。如果抗高血压作用不足，可以根据反应和疾病的严重程度增加剂量。
每天服用托拉塞米2.5-5毫克时，大多数病人可以得到充分的控制。对于有严重高 血压（最初的舒张压＞115 mmHg）或肾脏功能受损的病人，增加剂量可能有效。
服用方法：每天早晨以少量液体服下药片。本品治疗一般是长期的。
因充血性心力衰竭引起的水肿：
治疗开始时使用本品1片5mg，每天1次，可根据病人反应情况调整剂量，每天最大剂量一般不应超过20mg。一般维持剂量为1片5mg，每天1次。心血管系统和电解质平衡
可能发生水和电解质丢失（钠、钾、氯），取决于剂量和治疗时间；偶尔会加重代谢性碱中毒；
偶尔（特别是在治疗开始时）会出现头痛、头晕、思睡、感觉无力和肌肉痛性痉挛；有时会出现低钾血症，特别是采用低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用缓泻剂或肝脏功能长期异常的病人；
在个别病例中，由于血液浓缩，可能发生低血压、意识错乱状态、血栓栓塞并发症、心脏或大脑缺血，造成心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或晕厥。
胃肠道系统
偶尔会出现胃肠不适（如没有食欲、胃痛、恶心、呕吐、腹泻或便秘），特别是在治疗开始时；个别病例曾发生胰腺炎。
肾脏和泌尿系统
在已经有尿路梗阻（如前列腺肥大）的病人中，可发生因尿液生成增多造成的尿潴留和膀胱扩张；罕见的情况下，可出现血尿素氮和肌酐升高。
代谢/血液化学
偶尔有血清尿酸、血糖和血脂（甘油三酯、胆固醇）的升高。
肝脏
有时有某些肝脏酶的升高（如γ-谷氨酰转移酶）。
血液学
个别病例有血液成份减少（红细胞、白细胞或血小板）。
皮肤/变态反应
个别病例出现变态反应，如瘙痒、皮疹、严重的皮肤反应或光过敏。
其它
罕见情况下，有口干和四肢感觉异常；个别病例有视觉障碍；个别病人有耳鸣和听觉缺失。本品禁用于：
肾功能衰竭的无尿期
肝性昏迷前期或昏迷
已知对托拉塞米或磺酰脲类过敏的病人
低血压
血容量不足
低钠血症，低钾血症
严重排尿障碍（如前列腺肥大）
由于缺乏有关的临床经验，不应该将本品用于：
12岁及以下儿童，痛风、心律失常（如窦房传导阻滞或II度和III度房室传导阻滞）病人，与氨基糖甙类抗生素或头孢菌素类同时治疗，或者因使用损伤肾脏的药物造成肾脏功能障碍的病人。
长期使用托拉塞米治疗期间，应该定期采血监测电解质（特别是血钾值）以及葡萄糖、尿酸、肌酐、脂类以及血液成份等指标。托拉塞米治疗开始以前必须纠正排尿障碍。
特别是在治疗开始时以及老年病人中，应该仔细监测电解质、血容量不足以及血液浓缩的体征。对于有肝硬化和腹水的病人，建议以任何药物开始利尿时均应该在医院中用药。这种病人利尿过快可促发严重的电解质紊乱和肝昏迷。建议合并使用醛固酮拮抗剂或保钾药物以预防低钾血症和代谢性碱中毒。将托拉塞米与其它药物或物质同时使用时，必须考虑以下相互作用：
托拉塞米引起的钾缺乏可以增加或加强强心甙的不良反应；
可增加盐皮质类固醇、糖皮质类固醇和缓泻剂耗竭钾的作用；
非类固醇抗炎药（如吲哚美辛）和丙磺舒可降低托拉塞米的利尿和降压作用；
可加强抗高血压药的作用；
连续治疗或开始与血管紧张素转化酶抑制剂合用时可导致血压下降幅度过大；
可能减弱抗糖尿病药的作用；
可加强氨基糖甙类抗生素（如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素）、抑制细胞增殖的铂衍生物和头孢菌素的耳毒性和肾脏毒性效应，特别是大剂量托拉塞米治疗时；
可加强箭毒样肌肉松弛剂和茶碱的作用；
在服用大剂量水杨酸盐的病人中，可增加水杨酸盐的毒性；
合并消胆胺（考来烯胺）治疗时，可减少托拉塞米的生物利用度并因而减弱其疗效；
托拉塞米可减弱对去甲肾上腺素或肾上腺素的反应。
托拉塞米抑制钠离子和氯离子在亨利袢升支的重吸收，因而起着排钠、氯利尿剂的作用。
口服以后第1小时内出现利尿作用，第2－3小时内利尿作用达到最大。利尿作用可持续达12小时。
托拉塞米通过减轻前负荷与后负荷而导致水肿缓慢消退，特别是改善心力衰竭的工作条件。这样导致心脏的心力贮备增加（如NYHA分类的改善）。