注射用头孢他啶

药品名称:
通用名称:注射用头孢他啶
英文名称:Ceftazidime for Injection
商品名称:凯复定
成份:

主要成分:头孢他啶

辅料:碳酸钠。
适应症:

由下列敏感菌株所致的感染都是凯复定(头孢他啶)治疗的适应症:

下呼吸道感染(包括肺炎):由绿脓杆菌和其它假单胞菌、流感嗜血杆菌(包括耐氨苄青霉素菌株)、克雷白氏菌、肠杆菌、奇异变形杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、沙雷氏菌、枸橼酸杆菌、肺炎球菌和金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)所引起者。

皮肤和皮肤组织感染:由绿脓杆菌、克雷白氏菌、大肠杆菌、变形杆菌(包括奇异变形杆菌和吲噪阳性变形杆菌)、肠杆菌、沙雷氏菌、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)和化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)所引起者。

尿路感染(无论为单纯性或复杂性):由绿脓杆菌、肠杆菌、变形杆菌(包括奇异变形杆菌和吲哚阳性变形杆菌)、克雷白氏菌和大肠杆菌所引起者。

细菌性败血病:由绿脓杆菌、克雷白氏菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙雷氏菌、肺炎球菌和金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)所引起者。

骨及关节感染:由绿脓杆菌、克雷白氏菌、肠杆菌和金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)所引起者。

妇科感染:包括子宫内膜炎、盆腔蜂窝组织炎和其它由大肠肝菌引起的女性生殖道感染。

腹腔内感染:包括大肠杆菌,克雷白氏菌和金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)引起的腹膜炎,以及由需氧及厌氧菌和拟杆菌(注意:多数脆弱拟杆菌菌株耐药)引起的多重细菌感染。

中枢神经系统感染:包括流感杆菌和脑膜炎双球菌所引起的脑膜炎。凯复定(头孢他啶)还成功地用于少数由绿脓杆菌和肺炎球菌所引起的脑膜炎病例。

为了分离和鉴定致病菌,并测定其对凯复定(头孢他啶)的敏感度,应在治疗前采取细菌培养的标本。在知道敏感测定结果之前即可开始治疗,待一有结果即按此调整抗生素治疗。

凯复定(头孢他啶)可单独用于已证实的或疑似的败血症病例。在与其它抗生素同时治疗的临床试验病例中凯复定已成功地作为经验治疗而应用。

在严重的和危及生命的感染中,和有免疫损害的病人中,凯复定(头孢他啶)也可以与其它抗生素如氨基糖苷类、万古霉素、克林霉素同时使用。

在联合用药治疗适宜时,应遵守标签中与其它抗生素配伍的用药需知。剂量取决于感染的轻重和病人的情况。
用法用量:

常用成人剂量是每8或12小时静脉内或肌肉内注射1克。给药的剂量和途径,应依据致病菌的敏感度、感染的轻重和病人的情况及肾功能而定。

表1是凯复定的推荐剂量。

表1凯复定(头孢他啶)的推荐剂量及用法

*虽证明有临床改善,但患慢性呼吸道病和囊性纤维化的病人细菌学上不易痊愈。

+有免疫损害的儿童或患囊性纤维化或脑膜炎的孩童应给予高剂量。

肝功能不全的病人:肝功能不全的病人不需调整剂量。

肾功能不全的病人:肾排出凯复定(头孢他啶)几乎全部由肾小球过滤。因此,在肾功能不全的病人(肾小球滤过率<50毫升份)建议将凯复定(头孢他啶)的剂量减少,以与其较慢的排出保持平衡。疑有肾功能不全的病人,可给予1克凯复定(头孢他啶)的开始负荷量。应估计肾小球滤过率来决定适当的维持量,建议的剂量列于表2。

注意:如果表1的推荐剂量低于表2对肾功能不全病人的推荐剂量,应使用较低的剂量。

表2建议用于肾功能不全病人的凯复定(头孢他啶)维持剂量。

当只有血清肌酐值时,可用下列公式(Cockcroft's方程式)来估算肌酐清除率。血清肌肝应代表肾功能的稳定状态:

男性:肌酐清除率(毫升/分钟)=[体重(公斤)×(140-年龄)/[72×血清肌酐(毫克/分升)]

女性: 0.85×上述值

如果不是因为有肾功能不全,通常应接受每日6克凯复定(头孢他啶)的严重感染的病人,上表中所给剂量可增加50%,或适当地增加给药次数,随后的剂量应依治疗情况,感染轻重和致病菌的敏感度而定。

儿童同成人一样,肌酐清除率应按体表面积或无脂肪的体重校正,肾功能不全的病例应减少给药次数。

正在进行血透析的病人,建议用1克凯复定(头孢他啶)的负荷量,每次血透析后接着用1克。

凯复定(头孢他啶)也可用于正进行腹膜透析(IPD)或院外腹膜透析(CAPD)的病人。这种病人可给予1克凯复定(头孢他啶)负荷量,接着每24小时给500毫克。除静脉内应用外,凯复定也可用250毫克/2升透析液的浓度混入到透析液中。

注意:一般感染的体征和症状消失后,应继续用凯复定(头孢他啶)2日:但有并发症的感染,需要用更长的时间治疗。

用法:凯复定(头孢他啶)可静脉或深部肌肉(如臀大肌的外上象限或股外侧部)注射。

肌肉给药:需用下述的一种稀释液配制:灭菌注射用水、抑菌注射用水、0.5%或1.0%盐酸利多卡因注射液。参阅表3。

静脉给药:病人患细菌性败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎或其它严重的危及生命的感染时,静脉内给药途径较为可取。对营养不良、创伤、手术、糖尿病、心衰或恶性肿瘤之类虚弱的导致抵抗力降低,因而危险较大的病人,特别在已有或将有休克者,最好用静脉给药。

间断性直接静脉给药:用灭菌注射水再配制凯复定(头孢他啶)(见表3),经3至5分钟缓慢地将药液直接地注入静脉内,当病人也在接受一种能配伍的静脉内液体时(见配伍和稳定性),则可通过给药的管道给药。

静脉点滴:用100毫升灭菌注射用水或配伍和稳定性节中列出的一种能配伍的静注液,溶解1克或2克的药粉(100毫升)。或配制500毫克、1克、或2克的小瓶,将适当量的配好溶液加入装有一种能配伍的静注液的容器中。

以配伍的溶液经Y型的药装置可以完成间断性静脉内输注。但在输注含凯复定(头孢他啶)的溶液时,最好停止输注其它液体。

表3凯复定(头孢他啶)溶液的配制

所有的凯复定瓶子均为负压状态。凯复定(头孢他啶)溶解时会放出二氧化碳并产生正压,为了容易使用,请遵照下面所述再配制的方法。

再配制说明:配500毫克IV/IM和1克IM/IV。

  1. 注入稀释液充分振荡以便溶解。

  2. 抗生素溶解时会放出二氧化碳,使瓶内产生正压。1-2分钟内溶液变为澄清。

  3. 插入针头前将小瓶倒置,并将注射器柱塞全部插入针管。

  4. 将针头穿透瓶塞插入。肯定针头保持在溶液内,接通常方式抽取瓶内液体。瓶中压力可助抽吸。

  5. 抽出的溶液可能带有二氧化碳小泡,注射前应将其从注射器中排除。

凯复定(头孢他啶)溶液,同多数β-内酰胺抗生素一样,因有潜在的相互作用,不应加入到氨基糖苷抗生素的溶液中。但如果需要用凯复定(头孢他啶)和一种氨基糖苷抗生素同时治疗,每一种这类的抗生素应在不同的部位给予。
不良反应:

凯复定(头孢他啶)一般都耐受良好。

在临床试验中,与用凯复定(头孢他啶)有关的不良反应的发生率很低,以静注后的局部反应,变态反应和胃肠反应最常见,很少遇到其它的不良反应。从未报导过有戒酒硫样反应(disulfiram)。在临床试验期间的下述不良反应,均认为或者与凯复定(头孢他啶)的治疗有关,或者其病因未定。

局部反应:报导发生的病人<2%,有静脉炎和注射部位的炎症(69名病人中1人)。

过敏反应:报导有2%的病人发生,有瘙痒、皮疹、发热,即刻反应一般表现为皮疹和/或瘙痒(285位病人中1人),血管神经性水肿和过敏反应(支气管痉挛和/或低血压)罕有报导。

胃肠症状:报导发生的病人<2%,有腹泻(1/78),恶心(1/156),呕吐(1/500)和腹痛(1/416),伪膜性结肠炎的症状可能在抗生素治疗期间或在治疗之后开始出现(见警告)。

中枢神经系统反应(少于1%):包括头痛、眩晕和感觉异常。曾报道有几种头孢菌素其中包凯复定(头孢他啶)引起癫痫样发作(见注意事项)。此外,在肾损害病人接受未调节剂量凯复定(头孢他啶)治疗时,出现脑病,姿势保持不能和神经肌肉兴奋曾经看过报导。

较少见的不良反应事件(1%):有念珠菌病(包括口腔鹅口疮)和阴道炎。

凯复定(头孢他啶)临床试验期间发现的实验室检验结果改变都是暂时性的,包括嗜酸性粒细胞增多(1/13)、阳性coombs’反应而无溶血(1/23),血小板增多(1/45),以及肝酶类一种以上轻度增高:谷草转氨酶(1/16),谷丙转氨酶(1/15),乳酸脱氢酶(1/18)和碱性磷酸酶(1/23)。同某些其它头孢菌素一样,有时可见到血尿,血尿素氮和/或血清肌酐暂时升高。很少见有暂时性白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少和淋巴细胞增多。

除了上述所列观测到的凯复定(头孢他啶)的不良反应,下述头孢菌素类抗生素的不良反应和实验室检验结果改变也有报导。不良反应-荨麻疹,斯-约二氏综合征,多形红斑,毒性表皮腐解,大肠炎,肾功能紊乱,毒性肾病,肝功能紊乱,包括胆汁郁积,再生障碍性贫血,溶血性贫血和出血。

实验室检验结果改变-凝血酶原时间延长,尿葡萄糖假阳性,胆红素升高和全血细胞减少。
禁忌:
对凯复定(头孢他啶)及头孢菌素有过敏的病人禁用。
警告:

在凯复定(头孢他啶)开始治疗前,必须仔细询问病人以前对凯复定(头孢他啶)、头孢菌素类、青霉素类或其它药品有无过敏反应史。如果给予青霉素过敏的病人凯复定时,需要谨慎,因为有文献明确记载,在有青霉素过敏史的病人中,对β-内酰胺类抗生素有交叉过敏比率达到10%。如果发生了凯复定(头孢他啶)的变态反应,要停用本药治疗。严重的急性过敏反应,可能需用肾上腺素和其它临床需要的急救措施,包括:吸氧,静注液体,静注抗组胺药,皮质甾类,升压胺,和保持气道通畅。

所有的广谱抗生素(包括大环内酯类,半合成青霉素类和头孢菌素类)实际上都有报道可能导致伪膜性结肠炎;因此,对发生了与抗生素有关的腹泻的病人,考虑到这一诊断很重要,这种结肠炎可以是很轻也可以危及生命。

轻症伪膜性肠炎的病例,单独停药常可奏效。对中度和重度的病例,则应采取适当的措施。
注意事项:

一般注意事项:凯复定(头孢他啶)尚未证明有肾毒性。但对肾功不全而造成尿量暂时或持续减少的病人,常用剂量也可发生血清抗生素浓度增高及半衰期延长,这类病人用凯复定(头孢他啶)应将每日总量减少(见剂量和用法)。高浓度凯复定用于这些病人会引起癫痫发作,脑病,姿势保持不能和神经肌肉兴奋。维持剂量应依肾损害的程度、感染的轻重和致病菌的敏感度而决定。

同用其它的抗生素一样,长期用凯复定(头孢他啶)可导致非敏感菌的过度生长。反复监查病人的情况很有必要,如治疗期间发生双重感染,应采取适当的措施。

头孢菌素可能与凝血酶原括性下降有关。在肝、肾损害,或营养不良的病人和在病人接受长期抗菌治疗时存在风险。存在风险的病人需要监测凝血时间,如需要,体外给予维生素K。

有胃肠病史特别是结肠炎的病人,用凯复定(头孢他啶)时应谨慎。
药物相互作用:

头孢菌素与氨基糖苷类抗生素或强力利尿药(如速尿)同用后曾报导有肾毒性。由于氨基糖苷类抗生素特别在用大剂量或长期治疗时可能有肾毒性和耳毒性,应注意监视肾功能。临床试验中,单独给凯复定(头孢他啶)未见有肾毒性和耳毒性。

氯霉素与头孢菌素[包括凯复定(头孢他啶)]合用,体外有拮抗作用。由于在体内也可能存在拮抗作用,应避免两者合用。
毒理研究:
致癌、诱变和致畸作用: 尚未进行长期的动物研究来评定其致癌的可能性,但有一项小鼠微核试验和一项Ames试验,两者的诱变作用都为阴性。
生产企业:
Antibioticos do Brasil Ltda.
药物分类:
第三代头孢菌素
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