在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。
常规剂量
推荐剂量为20或40毫克，每日一次，晚餐时或睡前吞服。要根据个体对药物和饮食治疗的反应以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反应不佳者，可增加剂量至40毫克，每日两次。给药后，四周内达到最大降LDL胆固醇作用。长期服用持续有效。
肾功能不全患者的剂量
由于本品几乎完全由肝脏清除，仅有不到6%的药物进入尿液，因此，对轻至中度肾功能不全的患者不必调整剂量。严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。肝功能
像其他降低胆固醇的药物一样，要在开始服用氟伐他汀钠之前及治疗期间定期检查肝功能。如果谷丙转氨酶(AST)或谷草转氨酶(ALT)持续升高大于正常高限的3倍或以上，必须停药。有个别关于可能是药物引起肝炎的报告。要求慎用于有肝病史或大量饮酒的患者。
骨骼肌功能
服用其他HMG-CoA还原酶抑制剂的患者有发生肌病（包括肌炎和横纹肌溶解症）的报告。罕见与氟伐他汀钠有关的这类症状。如出现不明原因的肌肉疼痛，触痛或无力合并磷酸肌酸激酶(CPK)水平显著升高（大于正常上限的10倍），特别是伴有发热或全身不适时，要考虑为肌病，必须停用本品。
包括本品在内的HMG-辅酶A还原酶抑制剂对家族性高胆固醇血症无效。
食物：
晚餐时或晚餐后4小时服用氟伐他汀，其降血脂作用无明显差异。
离子交换树脂：
在服用考来烯胺后四小时再服用本品，与两药单用相比会产生临床显著的累加作用。为了避免相互作用造成氟伐他汀和树脂结合，因此服用离子交换树脂(如：考来烯胺)后至少4小时才能给予本品。
苯扎贝特：
本品和苯扎贝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加约50%。
免疫抑制剂. 包括：环孢素)、吉非贝齐、烟酸和红霉素：
该类药物与本品合用的临床研究发现对耐受性无影响，但发生肌病的危险性增加，需密切观察。肾移植的患者使用环孢素可使氟伐他汀的AUC增加94%，Cmax增加30%。服用环孢素的肾移植患者，氟伐他汀钠剂量不要超过40毫克/日。
HMG-转酶A还原酶抑制剂和抗真菌的一氮二烯五圜衍生物：
该类药物在不同环节抑制胆固醇的生物合成。同时合用环孢素和氟伐他汀的患者，若也需用一氨二烯五圜衍生物类药物，则要密切监测环孢素浓度。对于合并真菌感染的患者，应尽量不用与氟伐他汀发生相互作用的药物。
抗真菌制剂：
健康志愿者服用伊曲康唑后对氟伐他汀(单剂)的AUC或Cmax无显著影响。特比萘芬和氟伐他汀之间的相互作用未见报告。
非那宗(安替比林)：
本品对非那宗的代谢或排泄无影响。
烟酸／普萘洛尔：
不影响本品的生物利用度。
地高辛：
本品不影响地高辛的血浆浓度。
西米替丁／雷尼替丁／奥美拉唑：
该类药物会造成氟伐他汀的生物利用度增加，但无临床意义。
利福平：
与氟伐他汀合用会使氟伐他汀的生物利用度降氐约50%。
香豆素类衍生物：
健康志愿者服用单剂本品对华法林血浆浓度或凝血酶原时间无影响。但是，有同时服用本品和香豆素类衍生物的患者发生出血和/或凝血酶原时间延长的个案报告。
与其他药物合甩与血管紧张素转换酶抑制剂、β-受体阻断剂、钙通道拮抗剂、口服硫脲类药物、乙酰水杨酸、H2-受体阻断剂或非类固醇类抗炎药合用的临床研究中，未发现与临床相关的相互作用。
体外研究结果提示氟伐他汀可能影响细胞色素P450(CYP2C)的活性,同时服用经这一酶系统代谢的药物(如：华法林，甲苯磺丁脲，双氯芬酸，苯妥英钠)可能发生相互作用。