推荐剂量为，一次1粒，一日2～3次，进餐时或餐后服用，较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症，较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内，血脂状况即有改善。
国外文献报告，长期服用的每日安全剂量可达1200mg。本品在治疗初期可引起皮肤血管扩张，提高对热的敏感性，如面部潮热或肢体瘙痒，这些症状通常在治疗后几天内消失，不需停药。
偶有中度胃肠道反应（胃灼热感、上腹隐痛、恶心、腹泻、眼干和荨麻疹）及头痛的报道。
极少数病人有局部或全身过敏反应（如皮疹、荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、哮喘样呼吸困难、低血压等）应立即停药并对症处理。在使用本品治疗之前，应先采取低胆固醇饮食、低脂肪饮食和停止酗酒的治疗措施。
肾功能不全患者根据肌酐清除率数据减低剂量：
| 肌酐清除率(ml/min) | 剂量 |
| 60～30 | 每日二次，每次150mg |
| 30～10 | 每日一次，每次150mg |
| <10 | 隔日一次，每次150mg |
同服考来烯胺时，不会影响本品的吸收。
对需长期服用本品者，应定期作血脂及肝肾功能检查。
