原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B (Apo B)升高和甘油三酯(TG)升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其他降脂疗法合用或单独使用（当无其他治疗手段时），以降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
常用的起始剂量为10mg，每日一次。剂量调整时间为4周或更长。本品最大剂量为80mg，每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一日内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。
对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标是低密度脂蛋白胆固醇＜3mmol/L或115mg/dL和总胆固醇＜5mmol/L或190mg/dL（摘自-动脉粥样硬化杂志1998年第140期199-270页“在临床实践中冠心病的防治：欧洲冠脉疾病预防第二次联合建议”）。
原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗
大多数患者服用阿托伐他汀每日一次10mg，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。
杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗
患者初始剂量为每日10mg。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40mg。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量每日80mg或以每日40mg本品配用胆酸蟹合剂治疗。
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗
在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的低密度脂蛋白胆固醇平均下降21%。本品的剂量可增至每日80mg。
对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是每日10-80mg。阿托伐他汀应作为其他降脂治疗措施（如LDL血浆透析法）的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。
肾功能不全患者用药剂量
肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响。所以无需调整剂量。
本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛，通常在继续用药后缓解。
临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。
按照惯例，不良事件的估计发生率排序为：常见 (＞1/100，＜1/10) ；不常见 (＞1/1000，＜1/100) ；罕见 (＞1/10000，＜1/1000) ；非常罕见 (＜1/10000) 。
根据临床研究的数据和上市后广泛经验，本品的不良事件如下述。
胃肠道异常
常见：便秘、胃肠胀气、消化不良、恶心、腹泻。
不常见：厌食、呕吐。
血液和淋巴系统异常
不常见：血小板减少症。
免疫系统异常
常见：过敏反应。内分泌紊乱
不常见：脱发、高糖血症、低糖血症、胰腺炎。
精神
常见：失眠。
不常见：健忘症。
神经系统异常
常见：头痛、头晕、感觉异常、感觉迟钝。
不常见：外周神经病。
肝-胆异常
罕见：肝炎、胆汗淤积性黄疽。
皮肤/四肢
常见：皮疹、瘙痒。
不常见：风疹。
非常罕见：血管神经性水肿，大疱性皮疹 (包括多形性红斑，Stevens-Johnson综合征和毒性表皮松解症) 。
耳-迷路异常
不常见：耳鸣。
骨骼肌肉异常
常见：肌痛、关节痛。
不常见：肌病。
罕见：肌炎、横纹肌溶解症。
生殖系统异常
不常见：阳痿。
一般异常
常见：衰弱、胸痛、背痛、外周水肿。
不常见：不适，体重增加。
研究
与其他HMG-CoA还原酶抑制剂相同，曾报道服用本品的患者出现转氨酶升高。不过这些改变通常是轻微、一过性的，并不需要中断治疗。在接受本品治疗的患者中具有临床意义的血清转氨酶升高 (＞正常上限3倍) 的发生率为0.8%。所有患者中发生的这些改变均与剂量相关并且都是可逆性的。
与其他临床试验中的HMG-CoA还原酶抑制剂相似，服用本品的患者中有2.5%的病人出现血清磷酸肌酸激酶 (CPK) 升高大干正常上限3倍。服用本品的患者中有0.4%的病人其CPK升高大于正常上限10倍 (参见【注意事项】) 。
肝脏影响
开始治疗前应做肝功能检查并定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能，转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上，建议减低剂量或停用本品 (见【不良反应】) 。
过量饮酒和/或曾有肝病史患者慎用本品。
骨骼肌影响
与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在罕见情况下，阿托伐他汀可能影响骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，可能进展为威胁生命的横纹肌溶解症，表现为CPK明显升高 (超过正常上限10倍以上) 、肌球蛋白血症和肌球蛋白尿，导致肾衰。
治疗前
阿托伐他汀慎用于易感横纹肌溶解症的患者。下列情况应在治疗前测定CPK：
肾功能异常。
甲状腺功能低下。
个人或家族遗传性肌病史。
既往他汀或贝特类药物 (纤维酸衍生物) 肌损伤史。
既往肝病史和/或大量饮酒。
对于70岁以上的老年人，可根据是否存在其他横纹肌溶解症易感因素，来判断该项检查的必要性。
在上述情况下，应权衡治疗危险一治疗获益比，推荐进行临床监测。若基线CPK水平明显升高 (超过正常上限5倍) ，不应开始治疗。
肌酸磷酸激酶测定
剧烈运动或存在任何可能使CPK增加的因素时，不应测定CPK，这会使结果解释发生困难。如CPK基线水平显著升高 (超过正常上限5倍) ，应于5-7日内复查以核实结果。
治疗过程中阿托伐他汀治疗的病人中，出现以下情况应予以注意：
患者应迅速报告肌痛、抽筋或无力 (尤当伴有不适或发热时) 。
若正在服药过程中出现以上症状，应测定CPK。一旦发现显著升高 (超过正常上限5倍) ，应终止治疗。
如果肌肉症状严重，引起日常不适，即使CPK水平≤5倍正常上限，也应考虑终止治疗。
若症状缓解，CPK水平恢复正常，在密切监测下，可重新使用阿托伐他汀或换另一种他汀，应从最小剂量开始。
如临床上发生CPK水平超过正常上限10倍或确诊/疑诊横纹肌溶解时，必须停用阿托伐他汀。
阿托伐他汀与下列药物合用可增加发生横纹肌溶解的危险性如：环孢菌素、红霉素、克拉霉素、依曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、烟酸、吉非贝齐及其他纤维酸衍生物或HIV蛋白酶抑制剂 (见【药物相互作用】和【不良反应】) 。
当他汀类药物与环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素（包括红霉素）、康唑类抗真菌药或烟酸合用时，发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下，可导致横纹肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因此，应仔细权衡台用的风险-收益比（见【注意事项】）。
细胞色素P450 3A4抑制剂
阿托伐他汀经细胞色素P450 3A4代谢。本品与细胞色素P450 3A4抑制剂（环孢菌素、红霉素和克拉霉素等大环内酯类抗生素，伊曲康唑等康唑类抗真菌药及HIV蛋白酶抑制剂）合用时，可能发生药物相互作用，合并用药导致阿托伐他汀血浆浓度增加。所以，当阿托伐他汀与上述药物合用时尤应注意（见【注意事项】）。
P-糖蛋白抑制剂：阿托伐他汀和阿托伐他汀代谢物是P-糖蛋白基质。P-糖蛋白抑制剂（如：环孢菌素）可增加阿托伐他汀的生物利用度。
红霉素、克拉霉素：阿托伐他汀每日一次10mg分别和细胞色素P450 3A4抑制剂红霉素（500mg，每日4次）或克拉霉紊(500mg，每日2次)联合应用，阿托伐他汀的血浆浓度增高。克拉霉素分别使阿托伐他汀的最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)增加56%和80%。
伊曲康唑：合用阿托伐他汀40mg和伊曲康唑200mg/日，可导致前者AUC增加3倍。
蛋白酶抑制剂：蛋白酶抑制剂与阿托伐他汀合用时，增加阿托伐他汀血药浓度。
柚子汁：包含抑制细胞色素P450 3A4的一种或更多成份，可增加经过该酶代谢的药物血浆浓度。摄入240ml柚子汁使阿托伐他汀AUC增加37%，活性对羟基代谢物AUC物降低20.4%。但是，摄人大量柚子汁（每日饮用超过1.2升，连续5日）增加阿托伐他汀和活性（阿托伐他汀和代谢物）HMG-CoA还原酶抑制剂AUC分别为2.5倍和1.3倍。所以，建议服用阿托伐他汀者不应同时摄人大量抽子汁。
细胞色素P450 3A4诱导剂
细胞色素P450 3A4诱导剂（利福平、苯妥英）对本品的作用不详。本品与该同工酶的其他底物间可能的相互作用不详，但对治疗指教窄的药物如III类抗心律失常药物（胺碘酮）应予注意。
其他联合治疗
吉非贝齐/纤维酸衍生物：纤维酸衍生物可增加阿托伐他汀诱发肌病的危险。根据体外研究结果，吉非贝齐抑制阿托伐他汀的葡萄糖醛酸代谢途径，这可能导致阿托伐他汀血浆浓度升高（见【注意事项】）。
地高辛：本品10mg与多个剂量的地高辛联合用药时，地高辛的稳态血浆浓度不受影响。本品每日一次80mg与地高辛联合用药时，地高辛浓度增高约20%。这是由于细胞膜转运蛋白P-糖蛋白受到抑制。患者服用地高辛应适当监测。
口服避孕药：本品与口服避孕药合用时，炔诺酮和乙炔雌二醇的血浆浓度增高。选用口服避孕药时应注意其浓度增高。
考来替泊（消胆胺）：考来替泊与本品合用时，阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约25%，但二药合用的降脂效果大于单一药物使用的降脂效果。
抗酸剂：本品与含有氢氧化镁和氢氧化铝的口服抗酸药混悬剂合用时，阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约35%；但其降低低密度脂蛋白胆固醇的作用未受影响。
华法林：本品与华法林合用，凝血酶原时间在最初几日内轻度下降，15日后恢复正常。即便如此，服用华法林的患者加服本品时应严密监测。
氨替比林：本品多个剂量与氨替比林联合用药时未发现对氨替比林清除的影响。
西咪替丁：有关本品与西咪替丁相互作用的研究未发现二者之间存在相互作用。
氨氯地平：联合应用阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg，在稳态浓度时，阿托伐他汀的药代动力学无改变。
其他：本品与降压药或降糖药物合用的临床试验中，未发现有临床意义的药物相互作用。
对驾车和操作能力的影响
目前尚无不良事件报告提示服用本品会对患者的驾驶能力及操作危险机器的能力产生任何影响。
阿托伐他汀对大鼠无致癌作用。以mg/kg体重计算，大鼠的最大使用剂量比人的最大使用剂量（80mg/日）高63倍；以总抑制活性推算出的(AUC0-24)值计算，大鼠值高出8～16倍。用小鼠进行的一项2年研究中，小鼠的最大使用剂量按mg/kg体重计算比人的最大使用剂量高250倍，雄性鼠肝细胞腺瘤和雌性鼠肝细胞癌的发生率在最大使用剂量下增加。按AUC0-24计算，小鼠的全身用药量比人的高出6～11倍。
在有和无代谢激活条件下进行的4项体内试验及1项体外试验都证实阿托伐他汀无致基因突变和致染色体畸变性。在动物试验中，雄性动物和雌性动物使用剂量分别高至175mg/kg/日和225mg/kg/日，阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响，也无致畸性。