与呱唑嗪类似,主要有头痛、头晕、心悸、鼻塞、耳鸣、嗜睡、口干、出汗、气喘、恶心、食欲不振、倦怠感、皮疹、浮肿、颜面潮红、视物模糊、胸部不适或压迫感,肠胃道不适、腹泻或便秘以及直立性低血压等。
精神神经系统:偶见头晕、头痛、倦怠感、头重、嗜睡、麻木感、意识低下、无力、耳鸣等。
循环系统:偶见心悸、晕眩、胸部不适感、胸部压迫感、心动过速等。
消化系统:偶见恶心、口渴、腹痛、胃部不适、便秘、腹泻、食欲不振等。
泌尿系统:偶见尿频、夜尿等。
过敏:偶见皮疹,应停药。
其它:偶见鼻塞、浮肿、头部充血、肩痛、颜面潮红、视物模糊、出汗、气喘。
禁用于对本剂成分有过敏史的患者。重要的一般性注意:在给药初期或突然增加用量的情况下,有时可出现由于体位性低血压所引起的起立时的眩晕、头晕等症状,因而对从事高空作业、驾驶汽车等伴有危险性工作的人,在给药时应予以注意。因有时会产生体位性低血压,故不仅应测定卧位血压,还应测定站立位或坐位血压。考虑到体位变换会引起血压变化,宜在坐位时控制血压。
在给药初期或突然增加用量的情况下,有时可致起立时眩晕、头晕、恶心或胸部不适、呼吸困难等。此时应采取让患者成仰卧位等适当措施。也可根据需要,在充分考虑患者的合并症、既往史等情况的基础上,采取给与升压剂等对症治疗。
谨慎用药:
有肝功能障碍的患者:本剂主要在肝结合后排泄于粪便中,因此,有可能导致肝功能低下的患者血药浓度升高。
有肾功能障碍的患者:本药有时会导致有肾功能障碍患者的最高血药浓度升高。
服药时的注意:服用时,把本剂嚼碎服用时,有随着一过性血药浓度升高而易于出现副作用的可能性,因此服用本剂时切勿咀嚼。
其他:有1例报告指出,存在肾等处动脉狭窄、脚部以及其它动脉瘤等血管障碍的高血压患者因类似化合物(盐酸哌唑嗪)的作用而出现了急性发热性多发性关节炎。
对妊娠和哺乳的影响:
因在动物试验(大白鼠)中有致畸作用的报告,故对孕妇或可能怀孕的妇女给药时,应在判断其在治疗上的有益性高于危险性时,方可用药。
因在动物试验(大白鼠)中有向乳汁中传递的报告,故对哺乳期妇女用药时停止哺乳为佳。
对儿童的影响
对儿童的安全性尚未确定。
对老年人的影响
对老年人应注意以下几点,随时观察患者,从小剂量(3mg/日)开始谨慎给药。
对于老年患者,一般认为不宜追求过度降压(有引起脑梗塞的危险)。
老年患者多数肝、肾功能低下,且有体重减少等容易发生副作用的倾向,应注意密切观察病情经过,谨慎地增加用量。
当发觉降压过度时,应减量或停止用药,也可考虑换用其它降压剂。急性毒性LD50(mg/kg):
经口给药,雄性小白鼠的LD50为1201 mg/kg,雌性为1250 mg/kg ;雄性大白鼠的LD50为980 mg/kg,雌性为1280 mg/kg。
慢性毒性:
给大白鼠连续6个月至12个月经口给予本剂1、3、10、30 mg/kg/日,结果在 10 mg/kg以上给药组可见肝细胞肿大,在30 mg/kg给药组可见肾脏、肾上腺的重量增加等变化。给犬连续54周经口给予1、5、25 mg/kg/日进行了观察,但在血液学检查、脏器重量、病理组织学检查等均未见异常。
生殖毒性:
妊娠前及妊娠初期给药试验:在大白鼠的妊娠前及妊娠初期经口给与本剂6.25、25、50、100 mg/kg/日,结果在 25 mg/kg以上给药组的母体动物可见妊娠率降低,但胎仔出生未见异常。
胎仔器官形成期给药试验:在大白鼠的器官形成期经口给予本剂6.25、25、50、100、200、400 mg/kg/日,结果在25 mg/kg以上给药组可见对母体动物肝、肾的影响。同时也有迹象显示新生仔的发育迟缓。此外,在100 mg/kg/以上给药组发现胚胎死亡。在200 mg/kg分次给药组呈现致畸性,但在100 mg/kg以下给药组未发现有此现象。
围产期及哺乳期给药试验:在大白鼠的围产期哺乳期经口给予本剂6.25、25、50、100 mg/kg/日进行了观察,结果新生仔的行为及功能发育、形态及生殖性能未见异常。但在50 mg/kg以上给药组发现对哺乳有影响。
特殊毒性:抗原性试验、致突变性试验及致癌性试验均呈阴性。分子式:C19H27N5O3.HCl
分子量:409.91