本品主要成份为:盐酸乌拉地尔。
辅料名称:1,2-丙二醇,磷酸氢二钠,磷酸二氢钠,注射用水。用于治疗高血压危象 (如血压急剧升高) ,重度和极重度高血压以及难治性高血压。
用于控制围手术期高血压。
治疗高血压危象、重度和极重度高血压,以及难治性高血压的给药方法:
静脉注射
缓慢静注10-50mg乌拉地尔,监测血压变化,降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意,可重复用药。
持续静脉点滴或使用输液泵
本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配制:
通常将250mg乌拉地尔 (相当于10支25mg盐酸乌拉地尔注射液) 加入到静脉输液中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖。
如果使用输液泵,可将20ml注射液 (=100mg乌拉地尔)
注入到输液泵中,再将上述液体稀释到50ml。
静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整,初始输入速度可达2mg/min,维持给药的速度为9mg/h。 (若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中,则Img乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液) 。
围手术期高血压的给药方法
本品单次、重复静脉注射及长时间静脉输入均可,亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压的稳定。
静脉给药时患者应取卧位。
从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过7天。
配伍禁忌
本品不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
使用本品后,病人可能出现下列不良反应:头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、心动过速或过缓、上胸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,一般无须中断治疗。
过敏反应 (如瘙痒,皮肤发红,皮疹等) 少见。
极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。禁用于对本品中成份过敏的患者。
主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用 (肾透析时的分流除外) 。
哺乳期妇女禁用。若患者同时使用α受体阻断剂、血管舒张剂或其他抗高血压药物;饮酒或病人存在血容量不足的情况 (如腹泻、呕吐) ,可增强本品的降压作用。同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升,最高达15%。
由于目前还没有足够的与ACE抑制剂合用的的信息,所以目前暂不推荐这种联合疗法。急性毒性研究表明:动物 (小鼠、大鼠、兔、狗) 应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比,在静脉注射后为70-180倍;在静脉点滴后为100-840倍;口服给药后为610-870倍。
慢性毒性研究发现致畸、致癌及致突变作用。
通过对大鼠和小鼠所做的实验表明,本品可提高动物催乳素的水平,刺激乳房组织的生长。但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究,本品不会使人类激素调节异常。