用于治疗高血压危象 (如血压急剧升高)，重度和极重度高血压，以及难治性高血压。
用于控制围手术期高血压。治疗高血压危象、重度和极重度高血压，以及难治性高血压的给药方法：
静脉注射
缓慢静注10～50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。
持续静脉点滴或使用输液泵
本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，
液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔 (相当于10支25mg盐酸乌拉地尔注射液) 加入到静脉输液中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或含0.9%氯化钠的右旋糖酐40。
如果使用输液泵，可将20ml注射液 (=100mg乌拉地尔) 稀释到50ml，根据需要静脉泵入。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整，初始输入速度可达2mg/min，维持给药的速度为9mg/h。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。
围手术期高血压的给药方法
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本品单次、重复静脉注射及长时间静脉输入均可，亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压稳定。
静脉给药时患者应取卧位。从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过7天。使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。
过敏反应少见 (如骚痒、皮肤发红、皮疹等) 极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。禁用于对本品成份过敏的患者。
主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用 (肾透析时的分流除外)。
哺乳期妇女禁用。如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。
血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停博。
使用本品疗程一般不超过7天。急性毒理学研究表明：
动物 (小鼠、大鼠、兔、狗) 应用本品后的LD50 与人类每日治疗剂量之比，在静脉注射后为70～180倍；
在静脉点滴后为100～840倍；口服给药后为610～870倍。
慢性毒理学研究未发现致畸、致癌及致突变作用。
通过对大鼠和小鼠所做的实验表明，本品可提高动物催乳素的水平，刺激乳房组织的生长。但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。
根据药物作用机制的研究，本品不会使人类激素调节异常。