代谢异常
常见低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒等电解质紊乱，高尿酸血症，偶见高血糖症、高血脂症，有报道使用本药后可轻度降低肾脏对尿酸的排泄，致血尿酸轻度增高，临床使用时须仔细观察，发现异常时，应采取减量或停药等适当措施。
过敏症
偶见皮疹，发生这种症状时须停药。
消化系统
偶见GOT、GPT上升，此时须减量或停药。少见嗳气、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹泻、口渴、便泌等。因偶见胰腺炎发生，须在临床中注意血清淀粉酶值的上升。
肾脏
少见多尿发生，偶见BUN、肌酐上升，少见AI-P上升，此时须采取停药等适当措施。
神经系统
偶见头晕、耳鸣、头痛等，停药后可好转或消失。
其他
偶见四肢无力、疲倦、肌肉痉挛、腓肠肌疼痛、关节痛、胸闷、脱水、血栓栓塞。
使用本品应注意电解质紊乱、脱水，须从小剂量开始，连续使用时，须进行定期检查。
下列疾病慎用：
晚期肝硬化患者，严重冠状动脉硬化或脑动脉硬化患者，严重肾功能衰竭患者，肝实质性病变、肝功能障碍患者，有痛风、糖尿病病史或遗传家族患者，腹泻、呕吐患者，正在服用头孢菌素类抗生素、氨基糖苷类抗生素、洋地黄类药物、糖肾上腺皮质激素类药物、促肾上腺皮质激素(ACTH)、水杨酸衍生物或者非甾体类消炎镇痛药的患者，进行低盐疗法的患者，老年患者，孕妇（2-6个月）或有妊娠可能性的妇女，哺乳妇女， 未足月婴儿、哺乳期婴儿。不能与下述药物合并使用：特非那定，阿司咪唑，升压胺（去甲肾上腺素等），筒箭毒碱及其类似作用物质。
由于曾有报道类似药物和特非那定合并使用导致QT延长，室性心律不齐，故本品不应和特非那定合并使用。本品和阿司咪唑合并使用，可能会导致QT延长，室性心率不齐，故两者不应合并使用。
与下述药物合并使用须注意：降压药，氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、丁胺卡那霉素等），头孢菌素类抗生素，洋地黄，糖肾上腺皮质激素类药物及促肾上腺皮质激素（ACTH），糖尿病治疗药，锂，水杨酸衍生物，非甾体类消炎镇痛药（吲哚美辛等），痛风治疗药。急性毒性试验表明：
对雌雄二种性别小鼠的腹腔注射阿佐塞米， LD50 分别为535.81mg/kg和485.98mg/kg；口服给药，LD50 雌性为4364.85mg/kg，雄性为4516.22mg/kg，雌雄二种性别LD50 值无明显差异。
长期毒性试验结果：
大鼠长期毒性试验主要发现血清中k+ 降低、血液浓缩及肾小管轻度核浓缩，肾脏重量增加及轻度的间质性肾炎或肾小管的变性。
Beagle狗长期毒性试验主要发现食欲减退，体重增加抑制，自发运动降低，流涎，血清钙降低，血液浓缩，肝脏损害，伴随肾实质变化的肾功能损害。
生殖毒性试验：
大鼠和小鼠的器官形成期给药，发现以波状肋骨为主的骨骼异常，分娩所得仔鼠的成长、发育及生殖机能未见异常，胎仔期的骨骼异常随成长发育消失。对大鼠及小鼠的骨骼异常的无影响剂量分别为30及200mg/kg。
文献报道，微生物试验表明阿佐塞米无致突变作用。
致癌试验：
动物致癌试验阴性。