本品主要成分为西咪替丁。
辅料为：盐酸、注射用水。西咪替丁适用于
治疗已明确诊断的十二指肠溃疡，胃溃疡。
十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者。
持久性胃食道返流性疾病，对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患者。
预防危急病人发生应激性溃疡及出血。
胃泌素瘤（卓林格-艾利森氏综合症）。
西咪替丁可经缓慢静脉滴注或必要时静脉注射给药，也可不加稀释直接肌肉注射。
静脉给药：
静脉间隔滴注：
静脉给药可以是间断给药，200mg稀释100ml葡萄糖注射（5%）或其它配伍静脉溶液，滴注15-20分钟，每4-6小时重复一次。对于一些患者如有必要增加剂量，需增加给药次数，但每日不应超过2g为准。
静脉连续滴注：
也可以使用连续静脉滴注，通常正常的滴注速度在24小时内不应超过75mg/小时。
静脉注射：
在某些情况下，静脉注射是必要的。200mg西咪替丁注射液应用0.9%氯化钠溶液稀释（或其他配伍溶液，见配伍溶液-静脉注射）至20ml，缓慢注射，注射时间不应短于5分钟，200mg剂量可间隔3-6小时重复使用。对于心血管疾病患者应避免使用这种给药方法（见【注意事项】-静脉注射）。
出血停止后，可采用口服给药，通常剂量为200mg，每天3次，吃饭时服用和400mg睡前服用。如有必要可增加到400mg，每天4次。
肌肉注射：
肌肉注射的剂量通常为200mg，在4-6小时后可重复给药。
配伍溶液-静脉注射：
尽管已证实西咪替丁注射液与其下配伍溶液稀释后在25℃，48小时的物理与化学稳定性，但仍应注意减少微生物的污染。注射液配制后，尽早实施滴注，并于24小时内完成，弃去任何剩余注射液。
西咪替丁配伍溶液如下：
氯化钠注射液，5%及10%葡萄糖注射液，乳酸林格氏液，5%碳酸氢钠注射液，5%葡萄糖加0.2%氯化钠。
肾功能不全：
对于肾功能不全的患者，根据肌酐清除率，使剂量减小。下面为推荐剂量：
| 肌酐清除率（ml/min） | 剂量 |
| 0-15 | 200mg每日二次 |
| 15-30 | 200mg每日三次 |
| 30-50 | 200mg每日四次 |
| >50 | 正常剂量 |
对于肾功能低下的患者，使用西咪替丁连续静脉滴注的经验很少。因此对这种类型的患者不推荐使用连续静脉滴注西咪替丁的给药方法。对于进行血液透析患者，因药物可由透析而排出，因而推荐在下一次给药前进行透析。如病情需要增加剂量，应以200mg剂量多次用药。通过连续腹膜透析去除西咪替丁意义不大，并且对于肾衰病人，也没有必要调节剂量范围。
特殊病例：
有一些病例，如经皮胃造瘘患者，需要控制胃酸分泌。如需要静脉给药，用药方法应与以上推荐的方法相同。下面按照系统器官分类和发生频率列出了西咪替丁的不良反应。很常见：≥10%、常见：≥1%少见：≥0.1%和＜1%、罕见：≥0.01%和＜0.1%、非常罕见：＜0.01%
血液和淋巴系统疾病
不常见：白细胞减少
罕见：血小板减少、再生障碍性贫血
极罕见：全血细胞减少、粒性白血球缺乏症
免疫系统疾病
极罕见：过敏性反应
过敏性反应通常在停药后消失。
精神疾病
不常见：抑郁、精神错乱、幻觉
精神错乱通常发生在老年人或病人中，可在西咪替丁停药几天后得到恢复。
神经系统疾病
常见：头疼、头晕
心脏疾病
不常见：心动过速
罕见：窦性心动过缓
极罕见：心脏传导阻滞
胃肠道疾病
常见：腹泻
极罕见：胰腺炎
停药后胰腺炎消退
肝胆疾病
不常见：肝炎
罕见：血清转氨酶升高
肝炎和血清转氨酶水平升高在停药后消退。
皮肤及皮下组织疾病
常见：皮疹
极罕见：可逆性脱发和过敏性血管炎
过敏性血管炎通常在停药后消退。
肌肉骨骼和结缔组织疾病
常见：肌痛
极罕见：关节痛
肾脏和泌尿系统疾病
不常见：血浆肌酐升高
罕见：间质性肾炎
间质性肾炎在停药后消退。
有报道血浆肌酐有些升高。这种升高是因抑制了肾小管分泌肌酐所致，而与肾小球滤过率的变化无关。在持续治疗期间，这种升高不会随继续治疗而进展，治疗结束后可恢复到治疗前的水平。
生殖系统和乳腺疾病
不常见：男性乳房发育和可逆性阳痿。
男性乳房发育通常可在停止西咪替丁治疗后逆转。
有出现可逆性阳痿的报道，特别是在大剂量应用的患者（如卓林格-艾利森氏综合征患者）中。但是，在常规剂量下，阳痿的发生率与一般人群相似。
极罕见：乳溢
全身性疾病和给药部位情况
常见：疲劳
极罕见：发热
发热可在停药后消退。对西咪替丁过敏者，禁忌使用。
西咪替丁可抑制肾阳离子转运系统，导致多菲利特血药浓度升高。因而导致室性心率失常风险增加，包括尖端扭转型室性心动过速（torsades de pointes）。多非利特和西咪替丁的合并用药因此被禁忌（见【药物相互作用】）。胃溃疡
用组织胺H2 -受体拮抗剂治疗可能会掩盖与胃癌有关的症状。因此有可能耽误疾病的诊断。对于中老年患者，近期又伴有消化道症状的改变，尤应引起注意。原则上，对怀疑患有胃溃疡的病人，用本品治疗前，应当排除恶性病变的可能性。不过，本品治疗8-12周后，内窥镜复查治愈的胃溃疡病也是重要的。
伴有肾功能不全或经历血透析的病人
参见剂量与用法中的特殊推荐，给一些老年病人用药时，可能有肾功能降低，应引起注意，但对于肾功能正常者，不必做剂量调整。
呼吸道插管接受机械通气的病人
使胃pH升高的药物可增加呼吸道插管监护病室的病人医院性肺炎的危险。
静脉注射
快速静脉注射本品偶尔引起心脏骤停和心律紊乱。因此，应避免采用快速静脉注射，静脉注射时间不应短于5分钟。（见用法与用量）。
低血压，心动过速与心动过缓也有发生，静脉给药时，应对血压与脉博进行监测。
在老年患者、慢性肺疾病患者、糖尿病及免疫缺陷的患者中，使用H2 -受体拮抗剂出现社区获得性肺炎的危险性可能会增加。一项大型流行病学研究显示，正在接受H2 -受体拮抗剂治疗的患者与那些已经停止接受H2 -受体拮抗剂治疗的患者相比，出现社区获得肺炎的危险性增加。
由于西咪替丁与香豆素类可存在相互作用，当西咪替丁与香豆素类同时使用时，建议密切监测凝血酶原时间。
西咪替丁与治疗指数狭窄的药物合用，如：苯妥英或茶碱，在开始使用或停药时可能需要调整剂量（见【药物相互作用】）。西咪替丁可能影响其他药物的吸收，代谢或肾排泄，这一点在西咪替丁与治疗指数狭窄的治疗剂同时使用时尤为重要。药代动力学的改变需要调整受影响药物的剂量或停止治疗（见【注意事项】）。
相互作用可能通过以下几个作用机理出现：
抑制某些细胞色素P450酶（包括CYP1A2，CYP2C9，CYP2D6，CYP3A3/A和（CYP2C19）：这些酶的抑制可能会导致某些药物血浆水平的增加，包括华法林类香豆素抗凝血药（如华法林）、三环类抗抑郁药（如阿米替林）、I类抗心率失常药（如利多卡因、奎尼丁）、钙通道阻滞剂（如硝苯地平、地尔硫卓）、磺酰脲类口服降血糖药（如格列吡嗪）、苯妥英、茶碱、美托洛尔、环孢菌素、他克莫司和地西泮。
通过有机阳离子转运蛋白抑制肾小管分泌：这可导致某些药物的血浆水平增加，包括普鲁卡因胺、奎尼丁、二甲双胍和多非利特（见【禁忌】）。
胃液pH的改变：可影响某些药物的生物利用度。这可导致药物吸收增加（如阿扎那韦atazanavir），或者吸收减少（如某些唑类抗真菌药，如：酮康唑.伊曲康唑和泊沙康唑Posaconazole）。
不明的作用机理：西咪替丁可增强化疗药如：卡莫司汀、氟尿嘧啶、表柔比星或治疗如放射疗法的骨髓抑制作用（如：中性白细胞减少症、粒细胞缺乏症）。临床中有关相互作用的孤立事件，像与麻醉性镇痛药（如吗啡）的相互作用已有文件证明。
对于大鼠、狗和小鼠，口服给药的半数致死量大约为2-3g/kg，静脉给药的半数致死量为100-150mg/kg，对狗的慢性毒性实验中，给药504mg/kg后，一些动物显示出有肝脏和肾脏受损迹象。对于大鼠和狗，西咪替丁显示有抗雄激素作用。剂量水平为150一950mg/kg的药物给予大鼠12个月后，各剂量组雄性大鼠的前列腺缩小，而且在高剂量组睾丸和精囊腺缩小。剂量水平为41-504mg/kg的药物给予狗12个月之后，导致前列腺的重量减轻。研究发现西咪替丁对生殖力方面没有明显的影响。
对于大鼠进行24个月的毒理研究，剂量水平为150、378和950mg/kg/天（大约为人体推荐剂量的4-24倍），与对照组相比较，药物治疗组的良性莱迪希(Leydig)细胞瘤发生率较高，在统计学上具有显著性。在对照组和治疗组均有肿瘤发生，而且仅在老年的大鼠中其差异性才变得明显。
对于狗的静脉给药研究，剂量水平为25mg/kg时可以观察到心动过速和低血压。当口服剂量为336mg/kg时出现心动过速。心得安可以预防或逆转心率的加快。