注射用泮托拉唑钠

药品名称:
通用名称:注射用泮托拉唑钠
英文名称:Pantoprazole Sodium for Injection
商品名称:卫可安
成份:

本品主要成份为泮托拉唑钠。

辅料为:甘露醇、依地酸二钠
适应症:
适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等所致的急性上消化道出血。
用法用量:

静脉滴注。输注浓度约为0.4mg/ml,15分钟以上输注完,速度不得大于3mg/min,本品溶解和稀释后必须在4小时内用完,禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。剂量:

  1. 一次40mg,每日1-2次,临用前将10ml注射用水注入冻干粉小瓶内,将上述溶解后的药液加入氯化钠注射液100ml中稀释后供静脉滴注。

  2. 一次60 mg(或80 mg),每日1次,临用前将10m1 0.9%氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内,将上述溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100 - 250ml中稀释后供静脉滴注。

不良反应:
偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律不齐,转氨酶升高,肾功能改变,粒细胞降低等。
禁忌:
  1. 对本品过敏者禁用。
  2. 妊娠期与哺乳期妇女禁用。
注意事项:
  1. 本品抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度,在一般消化性溃疡等病时,不建议大剂量长期应用(卓-艾综合症例外)。

  2. 肾功能受损者还须调整剂量,肝功能受损者需要酌情减量。

  3. 治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品,以免延误诊断和治疗。

药物相互作用:
本品与肝脏细胞色素P450的亲和力较低,并有Ⅱ期代谢的途径,因而与通过细胞色素P450酶系代谢的其他药物相互作用较奥美拉唑及兰索拉唑少。
毒理研究:

遗传毒性:泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性,而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。

生殖毒性:雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的98倍),雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的88倍)时,生育力和生殖行为未见明显异常。雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的88倍),家兔经口给予泮托拉唑40mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的16倍)时,对生育力和胎仔未见明显损害。但尚无泮托拉唑用于怀孕妇女充分的和严格列照的研究。由于动物生殖研究通常并不总能预测药物对人的影响,所以只有在确实需要时,本品才能用于怀孕期妇女。泮托拉唑及其代谢产物可以从家兔乳汁中分泌,但是否从乳汁中分泌目前尚不清楚。

致癌性:SD大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d(以50kg人每日口服40mg计,按体表面积折算,其暴露剂量为人用剂量的0.1-40倍),胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。当剂量为50和200mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的10和40倍)时,前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞瘤。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠道肿瘤,包括50mg/kg/d剂量时偶尔出现十二指肠腺癌,以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。泮托拉唑给药剂量0.5 - 200mg/kg/d时,大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺瘤和肝癌,200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞癌的发生率增加。SD大鼠6个月和l2个月的毒性研究中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。Fischer 344六鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5 -50mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的1-10倍),胃底剂量依赖性出现肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。但该试验的剂量选择不足以支持对泮托拉唑潜在致癌性的充分评价。B6C3F1小鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5- 150mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的0.5-15倍),同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生;雌鼠在150mg/kg/d剂量时,肝细胞瘤和肝癌的发生率升高。上述啮齿类动物的致癌性研究结果表明本品具有致癌性,但此结果与临床的相关性尚不清楚。
生产企业:
大连美罗大药厂
药物分类:
抑酸/抗反流/治疗溃疡的药物
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