葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、卡他布兰汉球菌、痤疮丙酸杆菌、大肠埃希菌、柠檬酸菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、摩根菌属、普罗菲登菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属中，对本剂敏感菌引起的下述感染症：
毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、瘰疽、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病；
乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤及手术创面等的表浅性继发性感染；
咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症；
肾盂肾炎、膀胱炎；
胆囊炎、胆管炎；
子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎；
中耳炎、副鼻窦炎；
眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、睑板腺炎、泪囊炎；
牙周炎、牙冠周炎、颌炎。
过敏反应：皮疹，瘙痒，荨麻疹和发热等。
消化系统：恶心，呕吐，腹泻，如其他广谱抗生素一样，会罕见假膜性肠炎。
血液系统：嗜酸性白细胞增多症，白细胞减少症等。曾有报告应用头孢菌素类药物进行治疗时，出现库姆斯反应阳性。
肾功能：偶见BUN及血清肌酐升高。
肝功能：有时AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP升高。
一般注意：根据报告，大多数β-内酰胺类抗生素可引起严重的反应(包括过敏性休克)。故在用药前应仔细问诊。
其他：有降低血清中肉毒碱的报告。
单次给药毒性试验
反复给药毒性试验
大鼠经口给125、250、500、1000mg/kg/日、共28日，以及经口给31、63、125、250、500mg/kg/日、共6个月(用量以头孢妥仑匹酯计)。主要所见有可能属肠内细菌群变化继发性影响引起的盲肠膨满、AST(GOT)及ALT(GPT)等轻微升高、一过性尿沉渣内红细胞数增加及肾重量增加等。但特定脏器及组织的组织像未见异常。无毒性量均定为250mg/kg。
狗经口给125、250、500、1000mg/kg/日、共28日，以及经口给125、250、500、1000mg/kg/日、共6个月(用量以头孢妥仑匹酯计)。主要所见有总胆固醇增加、AST(GOT)及ALT(GPT)等升肝及肾重量增加，少数例的肝细胞见到玻璃样滴状物。无毒性量分别推定为250mg/kg及125mg/kg。
生殖和发育毒性试验
大鼠妊娠前，妊娠初期及胎仔器官形成期经口给125、250、500、1000mg/kg/日，围产期及哺乳期经口给90、250、750mg/kg/日，家兔胎仔器官形成期经口给2、4、7.5、15、30mg/kg/日(用量以头孢妥仑匹酯计)。其结果，大鼠母动物未见对生殖功能的影响。胎仔在器官形成期给500mg/kg/日以上组见到骶尾椎骨化数减少，但无致畸性，对出生仔生长、行动及生殖功能无影响。家兔7.5mg/kg/日以上给药组出现流产及生存胎仔数减少，但未见致畸性。
其他特殊毒性
抗原性
用大鼠及豚鼠进行探讨结果，头孢妥仑匹酯对豚鼠合用佐剂的皮下致敏见到免疫原性，但对小鼠合用佐剂的腹腔内致敏未见免疫原性，对豚鼠及小鼠以临床给药途径，即经口致敏均未见免疫原性。活性体头孢妥仑几乎未见免疫原性及惹起抗原性。另外，与类药头孢特仑及头孢噻肟之间有弱交叉抗原性。头孢妥仑的库姆斯阳性化作用很弱。