本品主要成份为盐酸雷尼替丁。
辅料:磷酸氢二钠、磷酸二氢钾、注射用水。抑酸药。
主要用于:
消化性溃疡出血、弥漫性胃粘膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等。
应激状态时并发的急性胃粘膜损害和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤;亦常用于预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态下应激性溃疡大出血的发生;
全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸人性肺炎。
成人:
上消化道出血:
每次50mg(1支),稀释后缓慢静滴(1~2小时),或缓慢静脉推注(超过10分钟),或肌注50mg(1支),以上方法可每日2次或每6~8小时给药1次;
术前给药:
全身麻醉或大手术前60~90分钟缓慢静注50~100mg(l~2支),或5%葡萄糖注射液200ml稀释后缓慢静脉滴注l~2小时。
小儿:
静注:
每次l~2mg/kg,每8~12小时一次;
静滴:
每次2~4mg/kg,24小时连续滴注。
本品的不良反应包括:
消化系统:
可有恶心/呕吐、便秘、腹泻、腹部不适,疼痛,偶有胰腺炎的报道。本品可引起ALT可逆性升高,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。偶有报道会导致肝细胞性、胆汁郁积性或混合型肝炎(伴有黄疸或无黄疸),有上述症状应立即停用本品。这些不良反应通常是可逆的,但偶有致死的情况发生。罕有导致肝衰竭的报道。
中枢神经系统:
偶有头痛、眩晕、失眠、嗜睡。重症老年病人中偶出现可逆精神混乱、兴奋、抑郁、幻觉和偶有眼睛适应性调节变化导致的视觉混乱的报道。
心血管系统:
与其它H2-阻滞剂一样,偶有心律失常,例如心动过速、心动过缓、心搏停止、心室阻滞及心室早博。
血液系统:
少数病人血液中各成分数量会发生变化(白细胞减少症、粒细胞减少、血小板减少),这些变化通常可逆,偶有粒细胞缺乏症、全血细胞减少症(有时侯伴有骨髓发育不全)、再生障碍性贫血症的病例,极罕有后天免疫溶血性贫血症的报道。
肌肉骨骼:
偶见关节痛与肌痛。
内分泌系统:
动物与人的对照性研究显示本品不会刺激任何垂体激素,也无抗雄性激素作用。高胃酸分泌病人使用时不会出现象西米替丁导致的男子乳房女性化与阳萎的情况,只是偶有使用本品的男性患者出现乳房女性化、阳痿与性欲降低的状况,一般病人不会发生。
其它:
静注时局部可有灼烧感与瘙痒感。偶有超敏反应(如支气管痉挛、发烧、皮疹、多种红斑)、过敏反应、血管神经水肿和血清肌酐的少量增加。偶有脱发和脉管炎。本品可掩盖胃癌症状,用药前首先要排除癌性溃疡;
严重肝、肾功能不全患者慎用,必须使用时应减少剂量和进行血药浓度监测;肝功能不全者偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态;
血清肌酐及转氨酶可轻度升高,容易干扰诊断,治疗后期可恢复到原来水平;
长期使用可持续降低胃液酸度,有利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐,形成N-亚硝基化合物;
男性乳房女性化少见,发生率随年龄的增加而升高。
出血停止后可改用口服制剂维持治疗。
偶有报道本品会加重急性卟啉症患者的病情,患过该症者应避免使用。
本品能减少肝血流量,当与某些经肝代谢、受肝血流影响较大的药物伍用时,如华法林、利多卡因、环孢素、地西泮、普萘洛尔(心得安)等,可增加上述药物的血浓度,延长其作用时间和强度,有可能增加某些药物的毒性,值得注意。
与抗凝药或抗癫痫药伍用时,要比西咪替丁为安全。
虽有报道与华法林合用会降低或增加凝血酶原时间,然而人体药动学研究表明,即使雷尼替丁的剂量达到每日400mg,也无相互作用发生,雷尼替丁对华法林的清除率与凝血酶原时间均无影响。雷尼替丁的给药剂量超过每日400mg时是否会与华法林发生药物相互作用则没有作过研究。
与普鲁卡因胺合用,可使普鲁卡因胺的消除率降低。
雷尼替丁减少胃酸分泌可能导致三唑仑的生物利用度增加,二者之间这种药物相互作用的临床意义不明。
生殖毒性:
在一项显性致死实验中,雄性大鼠一次经口给予雷尼替丁1000mg/kg,给药后的9周内动物交配(每周二次)未受影响。
遗传毒性:
在标准的细菌诱变试验(沙门氏菌、大肠杆菌)中,雷尼替丁在推荐的最大试验浓度下未表现出诱变作用。
大鼠和家兔经口给予雷尼替丁(剂量达人口服用药剂量的160倍),对动物的生育力或胎仔未见明显影响。但目前尚无有关妊娠妇女的充分和严格控制的研究。鉴于动物生殖毒性试验不能完全预测人体的反应,只有在确实必要时,本品才可用于妊娠妇女。
盐酸雷尼替丁可以从乳汁中分泌,授乳妇女应慎用本品。
致癌性:
大鼠和小鼠终生经口给予雷尼替丁(剂量达2000mg/kg/天),未见致瘤或致癌作用。