消化系统反应：较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔。
泌尿系统反应：有引起急性间质肾炎致衰竭的报道,但此种毒性反应是可逆的。
造血系统反应：对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。
中枢神经系统反应：可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状, 引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml,而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后, 一般只需适当减少剂量即可消失，用似胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。
心血管系统反应：可有心动过缓,面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停，呼吸短促或呼吸困难。
对内分泌和皮肤的影响：本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等、停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。
不宜用于急性胰腺炎。
用药期间应注意检查肾功能和血常规。
应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
老年人、儿童应慎用。
突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚 400mg）3个月。
对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。
下列情况应慎用
严重心脏及呼吸系统疾患；肝、肾功能不全患者慎用。
慢性炎症，如系统性红斑狼疮(SLE)，西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
器质性脑病。
肾功能损害(中度或重度)。
与制酸药伍用，对十二脂肠溃疡有缓解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。
本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效(因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用)。加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时。
与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此须密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。
与其他肝内代谢药伍用均应慎用。
与苯妥钠英伍用时，后者血药浓度增高，毒性可能增强，注意定期复查周围血象。
本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍，应注意。
病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。
本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。
可干扰酮康唑的吸收、降低其抗真菌活性。
本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。
由于本品与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明对抗，只能被氯化钙对抗，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时，血药浓度可能增高。
与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌吟类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。
化学名称为：1-甲基-2-氰基-3-〔2-〔〔(5-甲基咪唑-4-基)甲基〕硫代〕乙基〕胍
分子式：C10H16N6S
分子量：252.34