西沙必利片

药品名称:
通用名称:西沙必利片
英文名称:Prepulsid (Cisapride Tablets)
商品名称:普瑞博思
成份:
西沙必利
适应症:

对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病,如:

  • 慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫
  • 慢性假性肠梗阻
  • 胃食管反流病
用法用量:

口服治疗:本品应于饭前15分钟或睡前(如需第4次给药)服用。本品不可与西柚汁同服。

用量:

成人:根据病情的程度,每日总量15mg~30mg,分2~3次给药,每次5mg(剂量可以加倍)。每日最高服药剂量为30mg。

体重为25公斤~50公斤的儿童:最大剂量为5mg,每日4次。可口服片剂亦可口服混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。

体重在25公斤以下的儿童:每次0.2mg/kg体重,每日3~4次。最好选用混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。

在肝肾功能不全时,建议减半日用量。
不良反应:

有极罕见(<1/10000)的QT间期延长和/或严重(个别致命性)室性心律失常的病例报道,如尖端扭转型室速、室性心动过速和心室纤颤。这些病例中的多数患者接受了合并药物(包括CYP3A4酶抑制剂)的治疗,和/或患有心脏疾病,或具有心律失常的危险因素。

其它报道的不良反应有:

一般的不良反应(>1/100<1/10)

(与西沙必利的药理作用一致),可能发生一过性的腹部痉挛、肠鸣和腹泻。

较少发生的不良反应(>1/1000<1/100)

偶尔发生过敏反应(包括皮疹、荨麻疹和瘙痒)、一过性的轻微头痛或头晕。也有与剂量增加有关的尿频的报道。

极罕见的不良反应(<1/10000)

有个别病例发生惊厥性癫痫和锥体外系反应。

可逆性的伴有或不伴有胆汁淤积的肝功能异常和支气管痉挛。

可逆性的高催乳素血症、男子女性型乳房和溢乳。
禁忌:

已知对本品过敏者禁用。

禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物,包括:

  • 三唑类抗真菌药;
  • 大环内酯类抗生素;
  • HIV蛋白酶抑制剂;
  • 奈法唑酮;

(见【药物相互作用】)

心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起使用;有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾或低血镁者禁用;心动过缓者禁用;患有其它严重心脏节律性疾病者禁用;非代偿性心力衰竭患者禁用;先天QT间期延长或有先天QT间期延长综合征家族史者禁用;肺、肝、肾功能不全的病人禁用;

禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病(如胃肠梗阻)患者。

对早产新生儿,不建议使用本品治疗。
注意事项:

在使用本品治疗前,应先排除心律失常的潜在危险。

具有以下心律失常危险因素的患者,应慎重使用。

  • 严重心脏病史,包括严重室性心律失常、二或三度房室传导阻滞、窦房结功能障碍、充血性心力衰竭、缺血性心脏病;

  • 猝死家庭史;

  • 肾衰竭,尤其是进行长期透析的患者;

  • 慢性阻塞性肺疾病和呼吸衰竭;

  • 电解质紊乱的危险因素,如服用排钾利尿药;

  • 胰岛素用量的剧烈调整;

  • 持续性呕吐和/或腹泻。

当婴幼儿和儿童发生腹泻时,应降低剂量,检查血钾水平,若结果异常,则应停药。

用药前和用药过程中应检查心电图、血电解质(钾和镁)和肾功能。

应在具有适当医疗监护措施的情况下,权衡利弊使用本品。

应根据临床指征或至少每3个月对患者进行疗效评定。

QT间期大于450毫秒的病人或电解质紊乱的病人,不应使用本品。

本品不影响精神运动性功能,不引起镇静和嗜睡。然而,本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收,如:巴比妥酸盐、酒精等,因此,同时给予应慎重。

一般不建议用于早产新生儿。如早产新生儿必须使用本品,则应在重症监护病房内使用,同时进行持续的心脏监护。每日剂量应分次服用,每次不超过0.2mg/kg,最高日剂量不得超过0.8mg/kg。
药物相互作用:

禁止合用

本品的主要代谢途径是通过CYP3A4酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物,可导致血浆西沙必利浓度升高,从而增加QT间期延长和严重心律失常的危险性,心律失常包括室性心动过速、室颤和尖端

扭转型室速。所以禁止与这些药物同时服用,例如:

  • 口服或非肠道使用三唑类抗真菌药:如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑;

  • 口服或非肠道使用大环内酯类抗生素:如阿奇霉素、红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素;

  • HIV蛋白酶抑制剂:体外试验表明利托那韦和茚地那韦为强抑制剂,而沙奎那韦只是弱抑制剂;

  • 奈法唑酮

禁止将本品与引起QT间期延长和/或尖端扭转型室速的药物同时使用。如:IA类抗心律失常药(奎尼丁、二氢奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺);Ⅲ类抗心律失常药(胺碘酮、索他洛尔);苄普地尔;卤泛群;喹诺酮类抗生素(尤其是斯帕沙星、格雷沙星、gatifloxacin、moxifloxacin);三环抗抑郁药(如阿米替林);四环抗抑郁药(如马普替林);长春胺;精神安定剂(如酚噻嗪、匹莫齐特、sertindole、氟哌啶醇,氟哌利多、舒托必利、ziprasidone);二苯马尼;抗组胺药(如阿司咪唑、特非那丁)。

不建议合用

本品与西柚汁同服时,引起西沙必利口服生物利用度增加约50%,建议尽量避免与西柚汁同服。

慎重合用

西咪替丁可引起西沙必利血浆浓度轻微升高,但无临床意义。

本品加速胃排空从而影响药物的吸收速率:经胃吸收的药物的吸收速率可能降低,而经小肠吸收的药物的吸收速率可能会增加(如苯二氮划类、抗凝剂、醋氨酚、H2受体阻断剂等)。

在病人接受抗凝剂时,凝血时间可能会增加,因此,本品开始使用后几天内及停止使用时,建议检查凝血时间以确定适宜的抗凝剂剂量。

苯二氮窧类及酒精的镇静作用可增加。

本品对胃肠道动力的效应大部分可由抗胆碱药物所阻断;

对于某些与本品有相互作用的药物需确定其使用剂量时,可根据实际情况监测其血浆浓度。
化学成份:

化学名称为:顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧-4吡啶基]-2-甲氧苯胺

分子式:C23H29ClFN3O4

分子量:465.95
生产企业:
西安杨森制药有限公司
药品监管分级:
国家基本用药
药物分类:
胃肠调节/治疗腹胀/抗炎药物
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