对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病,如:
慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫
慢性假性肠梗阻
胃食管反流病口服治疗:本品应于饭前15 分钟或睡前(如需第4 次给药)服用。本品不可与西柚汁同服。
用量
成人: 根据病情的程度, 每日总量15mg~30mg, 分2~3 次给药, 每次5mg( 剂量可以加倍)。每日最高服药剂量为30mg。
体重为25 公斤~50 公斤的儿童: 最大剂量为5mg, 每日4 次。可口服片剂亦可口服混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。
体重在25 公斤以下的儿童: 每次0.2mg/kg 体重, 每日3~4 次。最好选用混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。
在肝肾功能不全时,建议减半日用量。有极罕见( < 1 / 1 0 0 0 0 ) 的QT 间期延长和/ 或严重( 个别致命性) 室性心律失常的病例报道,如尖端扭转型室速、室性心动过速和心室纤颤。这些病例中的多数患者接受了合并药物( 包括CYP 3A4 酶抑制剂) 的治疗,和/或患有心脏疾病,或具有心律失常的危险因素。
其它报道的不良反应有:
一般的不良反应(> 1 / 1 0 0 < 1 / 1 0 )
( 与西沙必利的药理作用一致) , 可能发生一过性的腹部痉挛、肠鸣和腹泻。
较少发生的不良反应( > 1 / 1 0 0 0 < 1 / 1 0 0 )
偶尔发生过敏反应( 包括皮疹、荨麻疹和瘙痒) 、一过性的轻微头痛或头晕。也有与剂量增加有关的尿频的报道。
极罕见的不良反应( < 1 / 1 0 0 0 0 )
有个别病例发生惊厥性癫痫和锥体外系反应。
可逆性的伴有或不伴有胆汁淤积的肝功能异常和支气管痉挛。
可逆性的高催乳素血症、男子女性型乳房和溢乳。已知对本品过敏者禁用。
禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4 酶的药物,包括:
三唑类抗真菌药;
大环内酯类抗生素;
HIV 蛋白酶抑制剂;
奈法唑酮;
(见【药物相互作用】)
心脏病、心律失常、QT 间期延长者禁用, 禁止与引起QT 间期延长的药物一起使用;
有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾或低血镁者禁用;
心动过缓者禁用;
患有其它严重心脏节律性疾病者禁用;
非代偿性心力衰竭患者禁用;
先天QT 间期延长或有先天QT 间期延长综合征家族史者禁用;
肺、肝、肾功能不全的病人禁用;
禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病(如胃肠梗阻)患者。
对早产新生儿,不建议使用本品治疗。在使用本品治疗前, 应先排除心律失常的潜在危险。
具有以下心律失常危险因素的患者,应慎重使用。
严重心脏病史, 包括严重室性心律失常、二或三度房室传导阻滞、窦房结功能障碍、充血性心力衰竭、缺血性心脏病;
猝死家庭史;
肾衰竭, 尤其是进行长期透析的患者;
慢性阻塞性肺疾病和呼吸衰竭;
电解质紊乱的危险因素, 如服用排钾利尿药;
胰岛素用量的剧烈调整;
持续性呕吐和/ 或腹泻。
当婴幼儿和儿童发生腹泻时, 应降低剂量, 检查血钾水平,若结果异常,则应停药。
用药前和用药过程中应检查心电图、血电解质(钾和镁)和肾功能。
应在具有适当医疗监护措施的情况下, 权衡利弊使用本品。
应根据临床指征或至少每3 个月对患者进行疗效评定。
QT间期大于450 毫秒的病人或电解质紊乱的病人, 不应使用本品。
本品不影响精神运动性功能, 不引起镇静和嗜睡。然而,本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收,如:巴比妥酸盐、酒精等, 因此, 同时给予应慎重。
一般不建议用于早产新生儿。如早产新生儿必须使用本品,则应在重症监护病房内使用,同时进行持续的心脏监护。每日剂量应分次服用,每次不超过0 .2mg/ k g , 最高日剂量不得超过08mg /kg 。禁止合用
本品的主要代谢途径是通过CYP3A4 酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物, 可导致血浆西沙必利浓度升高, 从而增加QT 间期延长和严重心律失常的危险性, 心律失常包括室性心动过速、室颤和尖端5扭转型室速。所以禁止与这些药物同时服用,例如:
口服或非肠道使用三唑类抗真菌药: 如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑;
口服或非肠道使用大环内酯类抗生素: 如阿奇霉素、红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素;
HIV 蛋白酶抑制剂:体外试验表明利托那韦和茚地那韦为强抑制剂,而沙奎那韦只是弱抑制剂;
奈法唑酮。
<B>禁止将本品与引起<B>QT<B>间期延长和/或尖端扭转型室速的药物同时使用。
如:IA 类抗心律失常药(奎尼丁、二氢奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺);III 类抗心律失常药( 胺碘酮、索他洛尔);苄普地尔;卤泛群;喹诺酮类抗生素(尤其是斯帕沙星、格雷沙星、gatifloxacin、moxifloxacin); 三环抗抑郁药( 如阿米替林);四环抗抑郁药(如马普替林); 长春胺;精神安定剂(如酚噻嗪、匹莫齐特、sertindole、氟哌啶醇, 氟哌利多、舒托必利、ziprasidone);二苯马尼; 抗组胺药( 如阿司咪唑、特非那丁)。
<B>不建议合用
本品与西柚汁同服时,引起西沙必利口服生物利用度增加约50%,建议尽量避免与西柚汁同服。
<B>慎重合用
西咪替丁可引起西沙必利血浆浓度轻微升高,但无临床意义。
本品加速胃排空从而影响药物的吸收速率: 经胃吸收的药物的吸收速率可能降低,而经小肠吸收的药物的吸收速率可能会增加(如苯二氮类、抗凝剂、醋氨酚、H2 受体阻断剂等)。
在病人接受抗凝剂时,凝血时间可能会增加,因此,本品开始使用后几天内及停止使用时,建议检查凝血时间以确定适宜的抗凝剂剂量。
苯二氮窧类及酒精的镇静作用可增加。
本品对胃肠道动力的效应大部分可由抗胆碱药物所阻断;
对于某些与本品有相互作用的药物需确定其使用剂量时,可根据实际情况监测其血浆浓度。