推荐剂量是一次6mg，一日2次，饭前口服，用药期限可长至12周。
肝功能不全患者：
轻度肝功能不全患者使用时不需调整剂量，然而，对于该患者人群，替加色罗应慎用。对于中、重度肝病患者，现尚缺乏足够使用该药的研究资料，因此不建议此类患者使用。
肾功能不全患者：
轻、中度肾功能不全患者使用时均不需调整剂量。不推荐严重肾功能衰竭患者应用。2198名患者参与了有安慰剂对照的长达12周的临床试验，除了腹泻之外，替加色罗治疗组不良事件的发生率与安慰剂组相似。
接受替加色罗治疗的患者中，有11.7%的患者报告有腹泻，而安慰剂组为5.4%。在绝大多数的病例中, 腹泻常发生治疗开始阶段(中位数为9), 为一过性的(持续时间的中位数为2天)。服用本品发生腹泻者多为单次发作，在大多数情况下，腹泻会发生在服用本品进行治疗的第一周内。因腹泻而停止治疗的比例替加色罗组为1.6%，安慰剂组为0.5%。
在临床试验中, 少数患者(0.04%)出现临床显著的腹泻, 包括住院, 低血容量症, 低血压, 以及需要静脉补液。腹泻可能是对替加色罗的药理学反应。
本品其它不良反应包括：腹痛、恶心、腹胀、头痛、头晕、背痛及流感样症状等。
产品上市后的经验
服用替加色罗出现的不良事件的自发报告包括非常罕见的继发于腹泻的低钾血症，非常罕见的缺血性肠炎和以下超敏反应：少见的皮疹、荨麻疹和瘙痒，以及非常罕见的严重I型过敏反应。
所报告的缺血性肠炎的病例和服用替加色罗之间没有任何因果关系。已知对该药活性成分或任何赋形剂过敏者。
肾功能严重损害者禁用。
中度或严重的肝功能损害者禁用。
患有肠梗阻、症状性胆囊疾病，可疑oddi括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。
替加色罗不应用于目前正在腹泻或经常有腹泻的患者
在用替加色罗治疗的过程中出现严重腹泻的患者，应及时咨询医生
对于出现低血压或晕厥的患者, 应立即中止使用替加色罗
替加色罗含有乳糖, 所以具有罕见的半乳糖不耐症, 严重的乳糖酶缺乏症或葡葡糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用本品
在专门进行的药物相互作用研究中，以及在马来酸替加色罗临床试验中同时使用其它药物时均未发现相关的药物相互作用。
从现有资料看，本品与其它药物同时使用时，两者均不需调节剂量。重复给药毒性：比格犬每天经口给予马来酸替加色罗5、15或60mg/kg（17周时剂量增至70mg/kg），连续52周，结果高剂量组出现体重减轻，舒张压呈降低趋势，心率稍减慢伴Q-T间期轻度延长；无明显毒性剂量为15mg/kg。
遗传毒性：本品Ames实验、中国仓鼠V79细胞体外染色体畸变实验、中国仓鼠V79细胞HGPRT基因突变实验、大鼠肝细胞DNA修复实验和CD-1小鼠骨髓微核实验结果均为阴性。
生殖毒性：一般生殖毒性实验中，雌、雄大鼠经口给药（雌性动物为交配前给药2周，受孕后继续给药20天，雄性动物连续给药9周）6、20、60mg/kg，结果显示对雌性大鼠生育力和生殖行为无毒性剂量为6mg/kg，剂量高达60mg/kg时对雄性大鼠生育力和生殖行为无影响。致畸敏感期生殖毒性实验中，家兔在人工受精后第6-18天经口给药30、60、120mg/kg，各剂量组未见胚胎死亡及潜在致畸作用；大鼠在交配后第6-15天，经口给药10、30、100mg/kg,结果显示无母体毒性作用剂量低于10mg/kg，无胚胎毒性作用剂量低于30mg/kg。围产期生殖毒性实验中，孕鼠在交配后第15-21天，经口给药75、150、300mg/kg, 结果显示F0代母鼠无明显毒性的最高剂量为150mg/kg，对F1代大鼠围产期发育无影响的最高剂量为150mg/kg，对F1大鼠交配行为、生育力及F2代胎仔宫内发育无影响的最高剂量为300mg/kg。