口服治疗：
用量：每日最高服药剂量为30mg(6片)。
成人：根据病情的程度，每日总量15-30mg(3-6片)，分2-3次给药，每次5mg(1片)（剂量可以加倍）。
体重为25-50公斤的儿童：最大剂量为5mg(1片)，每日四次。可口服片剂或口服混悬液。
体重为25公斤以下的婴儿及儿童：每次0.2mg/kg体重，每日三到四次。最好选用混悬液。
建议尽量避免与西柚汁一起服用。
在肾功能不全时，建议减半日用量。因本品的药理活性，可能发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻。发生腹部痉挛时，可减半剂量：当婴幼儿用药后若发生腹泄，应酌减剂量。
偶有过敏反应包括红疹、瘙痒、荨麻疹、支气管痉挛、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。
极少数心律失常的报道，包括室性心动过速、室颤、尖端扭转型室速、及QT延长。大多数此类病人常同时服用数种其它药物一其中包括抑制CYP3A4酶的药物，或已患有心脏病、已有心律失常的危险因素存在。
罕见可逆性肝功能异常的报道，可伴或不伴胆汁郁积。虽然有男子女性乳房和乳溢的病例报道，但在大规模监测研究中发生率(＜0.1%)未超过普通人群的常见值，所有这些事件都是可逆的，其与西沙必利的因果关系尚不明确。
个别报道其影响中枢神经系统，即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。已知对本品过敏者禁用。
禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物，包括：三唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；HIV蛋白酶抑制剂；萘法唑酮；（见药物相互作用）心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用，禁止与引起QT间期延长的药物一起用；有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁者禁用；心动过缓者禁用；先天QT间期延长或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用；肺、肝、肾功能不全的病人禁用；婴幼儿禁用。用药过程中应注意检测心电图。
胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。
有猝死的家庭史，要权衡利弊谨慎使用本品。
QTc间期大干450毫秒的病人或电解质紊乱的病人，不应使用本品。
本品不影响神经运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如巴比妥酸盐、酒精等，因此同时给予应慎重。
本品的主要代谢途径是通过CYP3A4酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物，可导致血浆西沙必利浓度升高，从而增加QT间期和心律失常的危险性，心律失常包括室性心动过速、室颤和尖端扭转型室速。所以禁止与这些药物同时服用。例如：
三唑类抗真菌药：如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑；
大环内酯类抗生素：如红霉素、克拉霉素，醋竹桃霉素；
HIV蛋白酶抑制剂：体外试验表明Ritonavir和Indinavir为强抑制剂，而Saquinavir为弱抑制剂；
萘法唑酮：
禁止将本品与引起QT间期延长的药物同时使用。如：抗心律失常药（如IA类：奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺；III类：胺碘酮、索他洛尔）；三环抗忧郁药（如阿米替林）；四环抗忧郁药（如马普替林）；抗精神病药（如酚噻嗪、匹莫齐特）；抗组胺药（如阿司咪唑、特非那定）；苄普地尔：卤泛群等。
本品与西柚汁同服时，引起西沙必利口服生物利用度增加约50%，建议尽量避免与西柚汁同服。
西米替丁可引起西沙必利血浆浓度轻微升高，但无临床意义。
本品可加速胃排空从而影响药物的吸收速率：经胃吸收的药物可降低而经小肠吸收的药物可能会增多（如苯二氮类，抗凝剂，醋氨酚，H2受体阻断剂等）；
在病人接受抗凝剂时，凝血时间可能会增加，因此，本品开始使用后几天内及停止使用时建议检查凝血时间以确定适宜的抗凝剂剂量。
苯二氮类及酒精的镇静作用可能增加；
本品对胃肠道动力的效应大部分可由抗胆碱药物所阻断；
对于个别与本品相关的药物需确定其使用剂量时，监测其血浆水平是有益的。动物：
在分离的器官，本品能防止胃的驰缓，加速胃蠕动，协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动；
在狗，本品可加强胃窦-十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空、增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌；
本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放；
本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性；
本品在治疗剂量下无多巴胺受体阻断作用；
本品主要分布于胃和肠组织中。