注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠

药品名称:
通用名称:注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠
英文名称:CefoperazoneSodiumandSulbactamSodiumforinjection
商品名称:注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠
成份:
主要成份:本品为复方制剂,其组份为头孢哌酮钠与舒巴坦钠(1:1),均匀混合的无菌粉末。
适应症:

本品适用于治疗敏感菌所引起的下列感染:

  • 呼吸道(上呼吸道与下呼吸道)感染;

  • 泌尿道(上泌尿道与下泌尿道)感染;

  • 腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染;

  • 败血症;

  • 皮肤和软组织感染;

  • 骨骼及关节感染;

  • 盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。

用法用量:

静脉滴注。

成人每日常用量为2~4g(即头孢哌酮每天1~2g),严重或难治性感染,剂量可增至每天8.0g(即每日4g头孢哌酮),分等量每12小时静脉滴注一次。舒巴坦最大推荐剂量为每天4g(即8g本品)。肾功能严重不全的患者(肌酐清除率<30ml/min),使用本品时应调整给药方案,以补偿舒巴坦清除率的降低。肌酐清除率15~30ml/min之间的患者,每12小时的舒巴坦最高剂量为1g(即本品最大剂量为每天2g)。肌酐清除率<15ml/min的患者,每12小时的舒巴坦最高剂量为500mg(即本品最大剂量为每天1g)。如遇严重感染,可另行加用头孢哌酮。

儿童使用本品常用量为按体重每日40~80mg/kg(即头孢哌酮分等量20~40mg/kg),等分2~4次给药。遇严重或难治性感染,本品剂量可增至每日160mg/kg(即头孢哌酮分等量80mg/kg),等分2~4次给药。新生儿出生第一周内,应每隔12小时给药1次;儿科使用舒巴坦最高剂量不得超过每日80mg/kg(本品每日160mg/kg)。

若头孢哌酮的需要量超过每日80mg/kg时,应另行加用头孢哌酮。1.0g本品装于耐压小瓶中,其溶解所需水量及溶解后浓度见下表:

静脉滴注法:采用静脉滴注时,每瓶本品用适量(见上表)5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解;然后再用同一溶媒稀释至50~100毫升供静脉滴注,滴注时间为30~60分钟。
不良反应:

一般而言,患者对本品耐受性良好,大多数不良反应为轻至中度,继续治疗,不良反应会消失。

胃肠道:与其它抗生素一样,使用本品时最常见的副作用是胃肠道反应。据报道,腹泻(稀便)腹痛最为常见,其次是恶心及呕吐,发生率为3.6~10.8%。

皮肤反应:与所有青霉素类和头孢菌素类一样,本品可引起过敏反应。表现为斑丘疹、荨麻疹、嗜酸粒细胞增多和药物热。发生率为0.8%~1.3%,易发生于有过敏病史,特别是对青霉素过敏的中性粒细胞轻度下降病人。

血液:与其它β-内酰胺类抗生素类一样,长期使用本品有导致可逆性中性粒细胞减少症的可能。一些病人对直接库姆斯试验呈阳性反应。曾报导有血红蛋白及血细胞压积的降低。曾发现有一过性的嗜酸粒细胞增多和血小板减少现象。低凝血酶原血症也曾有报道。

其它不良反应:小于1%的患者中出现头痛、发热、注射处疼痛、寒战等不良反应。

实验室异常现象:在所报导的病例中6.3~10%的病例谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶或血胆红素有一过性的升高。尿素氮及肌酐增高。

菌群失调。

局部反应:肌内注射时,本品耐受性良好,偶有一过性的疼痛。与其它头孢菌素类和青霉素一样,用静脉插管输注时,有些患者会有输注部位静脉炎。
禁忌:
对青霉素类或头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
注意事项:
  1. 概述:头孢哌酮大部分随胆汁排泄。当患者有肝脏疾患及胆道梗阻时,头孢哌酮的血清半衰期常会延长,而由尿中排出的药量会增加。甚至在严重肝功能障碍的情况下,胆汁中仍可达到治疗浓度,而半衰期仅增加2~4倍。在严重胆道梗阻、严重肝脏疾病或同时存在肾功能障碍时,剂量需要调整。如患者同时存在肝功能障碍和肾脏损害,头孢哌酮的血清浓度应加以监测,并根据需要而调整剂量。对这些患者如不能密切监测血清浓度,则剂量不应超过每日2g。在患者血液透析阶段,头孢哌酮血清半衰期略微缩短,因此,在血液透析阶段中,给药的时间应予另行安排。与其它抗生素一样,曾有个别患者使用头孢哌酮治疗引起维生素K缺乏。这种现象可能是由于合成维生素K的肠内细菌受到抑制所致。高危患者包括饮食或营养不良的患者(如囊性纤维病)和长期由静脉输注营养的患者,应检查这些患者的凝血酶原时间,必要时加用维生素K。在使用头孢哌酮期间及停药后5天内饮酒,曾有引起潮红、出汗、头痛、心动过速等反应的报道。其它一些头孢菌素类亦有类似反应。因而患者在使用本品时,对于含酒精饮料应格外小心注意,对于需要鼻饲或胃肠外营养患者,流汁或输注营养液中应避免含酒精成分。与其它抗生素一样,长期使用本品可能会导致耐药性微生物大量繁殖。在治疗期间应小心观察患者状况。与其它有效的全身治疗一样,在较长治疗期间宜定期检查肾、肝和造血系统等器官的功能情况。这点对于新生儿,特别是早产儿尤为重要。

  2. 药物实验室试验相互作用:用本尼迪特或费林溶液检查尿中葡萄糖,可能呈假性反应。直接抗球蛋白试验呈阳性反应。产妇临产前应用本品,新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。

  3. 警惕:曾报导在接受β-内酰胺类抗生素治疗的患者中出现严重、甚至致死性过敏反应。这些反应尤见于对多种过敏原有过敏史的病人。如呈过敏反应,则应停药,改用其它治疗。严重过敏反应者,须给予肾上腺素急救以及保持呼吸道通畅、给氧、静脉给予糖皮质激素、抗组胺药等紧急处理。

  4. 配伍禁忌:本品可与灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、注射用生理盐水、含0.225%氯化钠的5%葡萄糖和含0.9%氯化钠的5%葡萄糖溶液配伍。应避免直接使用乳酸林格氏溶液或2%盐酸利多卡因溶液配制本品,因混合后可引起配伍禁忌。但可采用二步稀释法,即先用注射用水溶解,然后再用乳酸林格氏溶液稀释,可制备成最终舒巴坦浓度为5mg/ml的注射液。本品也可先用注射用水溶解,再用2%盐酸利多卡因进一步稀释至5%盐酸利多卡因注射液,但含利多卡因的溶液不能做静脉注射用。本品注射液不可与氨基糖苷类注射液直接混合,因存在物理性配伍禁忌。如必须用本品和氨基糖苷类联合治疗时,可采用序贯间歇静脉输注法,本品和氨基糖苷类的白天用药间隔时间应尽可能延长。各剂量输注间应采用足量的适宜稀释灌洗静脉输注管,也可采用另一根单独的静脉输注管。忌用含酒精类药物及饮酒以避免发生双硫仑样反应。

  5. 与其他抗菌药物的联合使用:由于本品的广谱抗菌活性,单独使用本品已足以治疗大多数感染,但必要时也可与其他抗生素联合使用。如与氨基糖苷类一起应用,应在疗程中监测患者的肾功能情况。

药物相互作用:
  1. 本品与氨基糖苷类抗生素合用时有协同作用。直接混合抗菌活性下降,故不能在同一容器中使用。

  2. 本品与引起出血倾向的药物如抗凝药、溶栓药、非甾体类抗炎药等合用时要考虑到对人体凝血功能和出血危险的累加或多重影响。

  3. 饮酒或静脉注射含乙醇药物将抑制乙醛去氧酶的活性,使血中乙醛积聚出现双硫仑样反应。

  4. 本品与阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素B、多西环素、氯脂醒、阿马灵、苯海拉明、门冬酸钾镁不能混合以免发生沉淀。本品与安太乐、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、镇痛新、抑肽酶混合6小时发生外观变化。本品与酸制剂、含胺、胺碱制剂配合发生沉淀,与碱性制剂配合使效价降低。

生产企业:
河南帅克制药有限公司
药物分类:
第三代头孢菌素
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