成人常用量：一次1～2g，每8～12小时一次；严重感染者的剂量可增至一次3～4g，每8小时一次。治疗非复杂性尿路感染时，一次0.5g，每12小时一次。
6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量：按体重一次50mg/kg，每6～8小时一次。
肾功能损害者：肾功能损害的患者需根据其损害程度调整剂量。在给予0.5～1g的首次负荷剂量后，肾功能轻度损害的患者（内生肌酐清除率Clcr为50～79ml/分钟）常用剂量为一次0.5g，每8小时一次，严重感染时一次0.75～1.5g，每8小时一次;肾功能中度损害的患者（Clcr为5～49ml/分钟）常用剂量为一次0.25～0.5g，每12小时一次，严重感染时一次0.5～1g，每12小时一次；肾功能重度损害需透析的患者（Clcr为0～4ml/分钟）常用剂量为一次0.5g，每48小时一次或一次0.25g，每24小时一次，严重感染时一次0.5～1g，每48小时一次或一次0.5g，每24小时一次。血液透析患者透析后可不追加剂量，但需按上述给药剂量和时间，在透析结束时给药。
拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、其他头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史，因为在青霉素类和头孢菌素类等β内酰胺类抗生素之间已证实存在交叉过敏反应。在青霉素类抗生素过敏患者中约5%～10%可对头孢菌素出现交叉过敏反应。因此有青霉素类过敏史患者，有指征应用本品时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往发生过青霉素休克的患者，则不宜再选用本品。如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，给予肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
对诊断的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性。用Bendict、Fehling及Clinitest试剂检查尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。
几乎所有的抗生素都可引起假膜性肠炎，包括头孢唑肟。如在应用过程中发生抗生素相关性肠炎，必须立即停药，采取相应措施。
有胃肠道疾病病史者，特别是结肠炎患者应慎用。易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性体质者慎用。不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者应慎用，因为有出现维生素K缺乏症的情况。
虽然本品未显示出对肾功能的影响，应用本品时仍应注意肾功能，特别是在那些接受大剂量治疗的重症病人中。
与其他抗生素相仿，过长时间应用本品可能导致不敏感微生物的过度繁殖，需要严密观察，一旦发生二重感染，需采取相应措施。
一次大剂量静脉注射时可引起血管痛、血栓性静脉炎，应尽量减慢注射速度以防其发生。
本品溶解后在室温下放置不宜超过7小时，冰箱中放置不宜超过48小时。
