硫唑嘌呤片

药品名称:
通用名称:硫唑嘌呤片
英文名称:Azathioprine Tablets
商品名称:硫唑嘌呤片
成份:
硫唑嘌呤
适应症:
  1. 急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;

  2. 后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;

  3. 慢性类风湿性关节炎. 慢性活动性肝炎 (与自体免疫有关的肝炎) . 原发性胆汁性肝硬变;

  4. 甲状腺机能亢进,重症肌无力;

  5. 其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎. 节段性肠炎. 多发性神经根炎. 狼疮性肾炎. 增殖性肾炎. Wegener氏肉芽肿等。

用法用量:
  1. 口服,每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;

  2. 异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;

  3. 白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。

不良反应:
较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。
禁忌:
已知对本品高度过敏的患者禁用。
注意事项:
致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。
FDA妊娠药物分级:
调查或市场经验等研究显示,该药品有危害人类胎儿的明确证据;但在某些情况(如孕妇存在严重的、危及生命的疾病,没有更安全的药物可供使用,或药物虽安全但使用无效),孕妇用药的获益大于危害。
药物相互作用:

别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤 (后者是硫唑嘌呤的活性代谢物) 代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加

当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率

6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。

硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。
毒理研究:

由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。

它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。

大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。

家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。

可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
生产企业:
北京嘉林药业股份有限公司
药物分类:
免疫抑制剂
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