急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;
后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;
慢性类风湿性关节炎. 慢性活动性肝炎 (与自体免疫有关的肝炎) . 原发性胆汁性肝硬变;
甲状腺机能亢进,重症肌无力;
其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎. 节段性肠炎. 多发性神经根炎. 狼疮性肾炎. 增殖性肾炎. Wegener氏肉芽肿等。
口服,每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;
异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;
白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤 (后者是硫唑嘌呤的活性代谢物) 代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加
当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率
6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。
硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。
它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。
大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。
家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。
可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。