本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病:
支气管炎、支气管扩张症(感染时),慢性呼吸系统感染疾病的继发感染,肺炎;
肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;
胆囊炎、胆管炎;
猩红热;
中耳炎、副鼻窦炎。
临床研究资料表明,本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤症状(0.23%)、临床检查值异常包括GPT升高(0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸性粒细胞增多(0.20%)等]。具体如下:
严重不良反应:
休克:有引起休克(<0.1%)的可能性,应密切观察,如有出现不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象,应停止给药,采取适当处置。
过敏性症状:有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管神经性水肿、荨麻疹等) (<0.1%)的可能性,应密切观察,如有异常发生时停止给药,采取适当处置。
皮肤病变:有发生皮肤粘膜眼症候群[Stevens-Johnson症候群(0.1%)]、中毒性表皮坏死症(即Lyell症候群,<0.1%)的可能性.应密切观察,如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状,应停止给药,采取适当处置。
血液障碍:有发生粒细胞缺乏症(<0.1%,早期症状:发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)、溶血性贫血(<0.1%,早期症状:发热、血红蛋白尿、贫血等症状)、血小板减少(<0.1%,早期症状:点状出血、紫斑等)等的可能性,且也有同其它头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告,因此应密切观察,例如进行定期检查等,有异常发生时应停止给药,采取适当处置。
肾功能障碍:有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(<0.1%)的可能性,因此应密切观察,例如定期进行检查等,如有异常发生时,应停止给药,采取适当处置。
结肠炎:可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(<0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时,应立即停止给药,采取适当处置。
有发生间质性肺炎(有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等症状)及PIE症候群(均<0.1%)等的可能性,如有上述症状发生应停止给药,采取给予糖皮质激素等适当处置。
其它不良反应:
0.1-<5% | <0.1% | |
过敏症 | 皮疹、荨麻疹、红斑 | 瘙痒、发热、浮肿 |
血液 | 嗜酸细胞增多 | 粒细胞减少 |
肝脏 | GOT升高、GPT升高、AL-P升高 | 黄疸 |
肾脏 | BUN升高 | |
消化系统 | 腹泻、胃部不适 | 恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘 |
菌群失调症 | 口腔炎、口腔念球菌症 | |
维生素缺乏症 | 维生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向等),维生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等) | |
其它 | 头痛、头晕 |
由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。
为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。(参照[药代动力学数据])
下列患者慎重给药:
对青霉素类药物有过敏史的患者;
本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
严重的肾功能障碍患者(参照[药代动力学数据])。
经口给药困难或非经口摄取营养患者,全身恶液质状态患者(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。
对临床检验结果的影响:
用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。
有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性,应予以注意。
不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
其他:在幼小的大白鼠实验中,口服1000mg/kg以上时,有抑制精子形成的作用。
药名 | 临床症状·措施方法 | 机制,危险因素 |
苄丙酮香豆素 | 有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性。但是关于本制剂尚无病例报告。 | 由于本品可能导致肠内细菌素乱,可造成维生素K合成抑制。 |
急性毒性(LD50mg/kg)
动物种类 | 小鼠 | 大鼠 | ||
性别 | 雄 | 雌 | 雄 | 雌 |
口服 | >10.000 | >10.000 | >10.000 | >10.000 |
皮下注射 | >10.000 | >10.000 | >10.000 | >10.000 |
静脉注射 | 5.840 | 4.420 | 6.990 | 7.870 |
亚急性、慢性毒性
对于成年SD大白鼠以100、320及1000mg/kg口服给药13周,成年犬以100、200及400mg/kg口服给药5周,所有的实验均未发现异常。对于成年的SD族大白鼠以100、320及1000mg/kg口服给药53周的实验中,血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变,病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制,肾脏重量增加,盲肠的重量亦见显著增加。
对生殖系统的影响
对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100-1000mg/kg,在器官形成期,围产期、哺乳期口服给药320-3200mg/kg观察其对生殖系统的影响,结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
对肾的影响
一次给兔子口服1000mg/kg该药,观察其对肾脏的影响,没有发现异常。
SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用,连续2周没有出现用药后的异常情况,亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。
抗原性
本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性,亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。