适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。
本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。
本品不宜用于治疗淋病和梅毒。成人常用剂量：静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g，分2～4次静脉给予。儿童常用剂量：一日50～100mg/kg，分2～3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。
肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/分时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20～50ml/分时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11～34ml/分时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/分时，每18～24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/分以上时，仍可按正常剂量给予；
肌酐清除率为40～70ml/分时，每12小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/分时，每12小时按体重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/分时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5～1小时肌注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5～1g，术后每6～8小时0.5～1g，至手术后24小时止。本品的不良反应发生率低。
静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。
药疹发生率为1.1%，嗜酸粒细胞增高的发生率为1.7%，偶有药物热。
个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高。
肾功能减退病人应用高剂量（每日12g）的本品时可出现脑病反应。
白念珠菌二重感染偶见。
对青霉素过敏或过敏体质者慎用。
约1%的用药患者可出现直接和间接Coombs试验阳性及尿糖假阳性反应（硫酸铜法）。
如发生过敏反应，需立即停药。发生过敏性休克时，需予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
肾功能不全患者应谨慎使用本品，且必须减量。
长期应用可导致对本品耐药细菌过度生长，治疗期间一旦发生二重感染，应及时采取适当措施。
有胃肠道疾患者，尤其是结肠炎患者，应用本品需谨慎。
肾功能不全患者应用大剂量本品可发生惊厥，因此宜减量应用。
氨基糖苷类和头孢菌素类合用易产生肾毒性。
本品属妊娠期B类药物。动物实验显示本品对胎儿无影响，但在孕妇用药用要尚缺乏设计良好的对照试验。由于动物试验不一定能预测人类反应，因此孕妇仅限于有明确指征时应用。
本品与下列药物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠，戊巴比妥、葡萄糖酸钙。
本品与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增强抗菌作用。
本品与强利尿药合用有增加肾毒性的可能，与氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的肾毒性。
丙磺舒可使本品血药浓度提高，血半衰期延长。
