本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。
血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×106以下，或者血小板计数降到每毫升10×106以下，建议停药。
消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等，另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停服本品，或进行相应治疗。
泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为10%，停药后通常很快可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。
皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10%-32%，表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。
呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。
肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。
长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症、疲劳感和肢体麻木，应停服本品。
其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症。
以下患者禁用：
对本品成份过敏的患者。
重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。
肾功能不全合并糖尿病者。
孕妇及哺乳妇女。
儿童。
急性重症铅、汞中毒患者。
既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。
以下患者慎用
老年患者。
有哮喘病史的患者。
既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。
用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。
