口服。本品需与盐酸托烷司琼注射液配合使用。
第一天静脉给药:在化疗前,给予盐酸托烷司琼注射液静脉滴注(1安瓿药物溶于100ml常用的输注液如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或缓慢静脉内推注。
第2-6天口服给药:盐酸托烷司琼胶囊口服,在早晨(至少于早餐前1小时)服用。
第1天静脉给药:在化疗前,静脉滴注盐酸托烷司琼注射液(1安瓿药物溶于100ml常用的输注液如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或缓慢静脉内推注。
第2-6天口服给药:在早晨起床时(至少于早餐前一小时)立即用水送服本品5mg(一粒)。
代谢不良者应用:在为期6天的应用中无需调整剂量。
肝肾功能不全患者应用:在急性肝炎或脂肪肝患者中,盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是,肝硬化或肾功能不全患者的血药浓度则较健康志愿者高50%,然而如果采用5毫克/天共六天的给药方案,则不必减量。高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进一步升高,故高血压患者应慎用,其用量不宜超过10毫克/天。
盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳,患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。
肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长,但这种变化在每天5mg,连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积,因此不必调整用药剂量。
盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用,则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低,因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。
细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响极微,在正常使用的情况下无需调整剂量。
化学名称为:1H-吲哚-3-羧酸内-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]辛-3-基酯盐酸盐
分子式:C17H20N2O2·HCl
分子量:320.82