盐酸格拉司琼葡萄糖注射液

药品名称:
通用名称:盐酸格拉司琼葡萄糖注射液
英文名称:Granisetron Hydrochloride and Glucose Injection
商品名称:比立
成份:

盐酸格拉司琼葡萄糖

本品每瓶50ml含盐酸格拉司琼3mg(以C18H24N4O计),葡萄糖2.5g。

辅料为注射用水。
适应症:
用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐的预防与治疗。
用法用量:

静脉滴注,成人用量通常为3毫克(1瓶),时间不少于5分钟。

预防:临床试验证明,大部分患者一次使用本品3毫克,可在24小时内预防恶心和呕吐的发生。24小时内最多允许2次追加给药,每次3毫克。曾有患者在1个疗程内连续使用本品5天,每天3毫克。应用本品预防恶心和呕吐需在化疗开始前使用。

治疗:本品治疗用量与预防用量相同,追加给药间隔应至少10分钟。

每日最大用量: 24小时内可最多给药3次,每次3毫克,即每日最大用量应不超过9毫克(3瓶)。

与地塞米松合用,可以提高本品的疗效。
不良反应:
人体研究显示,本品具有良好的耐受性。与其它同类药物一样,常见的不良反应仅为头痛和便秘,但大多数为轻至中度。偶有过敏反应,个别较重(如过敏性休克)。其它过敏反应还包括出现轻微皮疹,临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高,但仍在正常范围。
禁忌:
  1. 胃肠道梗阻者。
  2. 对本品过敏者。
警告:
老年人无需调整剂量。
注意事项:
  1. 肝、肾功能不全者无需调整剂量。

  2. 由于本品可减缓消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

药物相互作用:

对健康受试者研究表明,本品与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。

对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究,但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外,对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4(参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢)的作用没有影响。
毒理研究:

生殖毒性:

本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响,妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照妊娠妇女给药的临床研究。

因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响,故只有在确实必需时,才可以在妊娠期间服用本品。

目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。

遗传毒性:

本品Ames试验,小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验,小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在Hela细胞体外试验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。

致癌性:

在给药两年的致癌性试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg(6、30、300/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。

在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m2,以体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论。因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。
生产企业:
扬子江药业集团有限公司
药物分类:
止吐药
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