本品主要成份为盐酸托烷司琼。
本品辅料为:甘露醇、注射用水。用前将本品用生理盐水或葡萄糖溶液溶解后使用。
预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐:
儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量:
在2岁以上的儿童剂量为0.2毫克/公斤,最高可达5毫克/天。第1天静脉给药:将本品溶于100毫升常用输注液中(生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注,第2-6天可口服给药。儿童口服给药:本品溶解后,可取适量的盐酸托烷司琼溶液,用桔子汁或可乐稀释后,在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。
成人:成人推荐剂量为5毫克/天,每天一次,疗程为6天。第1天静脉给药:将溶于100毫升常用输注液中(生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2-6天可改为口服给药,于早晨起床时用生理盐水或葡萄糖溶液溶锵后(至少于早餐前一小时)用水服用。
治疗手术后的恶心和呕吐:
儿童本品的推荐剂量为0.1mg/公斤体重,静脉输注(溶于生理盐水、林格氏溶液、5%的葡萄糖溶液或果糖溶液等)或缓慢静脉注射(30秒以上)。
成人推荐剂量为2mg,静脉输注(溶于生理盐水、格林氏溶液、5%的葡萄糖溶液或果糖溶液等)或缓慢静脉注射(30秒以上)。
特殊使用:单用本品疗效不佳时,不增加药物剂量而同时合用地塞米松可提高止吐疗效。
代谢不良者应用:在为期6天的应用中,无需减少剂量。
肝或肾功能不全患者的应用:在急性肝炎或脂肪肝患者中,盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是,肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%,然而,如果采用5毫克/天、共六天的给药方案,则不必减量。
高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进一步升高,故高血压患者应慎用,其用量不宜超过10毫克/天。
盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳,患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。
肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长,但这种变化在每天5mg,连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积,因此不必调整用药剂量。
盐酸托烷司琼与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用,则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低,因此代谢正常患者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。
细胞色素P450酶抑制剂如西咪替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响,在正常使用的情况下无需调整剂量。
接受静脉高剂量(80mg)盐酸托烷司琼注射液的患者中观察到临床无意义的QTc延长,因此当与其他可能会导致QTc延长的药物台用时应非常注意。
有心率或传导异常疾病的患者以及同时服用抗心率失常药物或β受体阻滞剂的患者应用盐酸托烷司琼注射液应谨慎。
遗传毒性:文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响,体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
生殖毒性:动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁,因此哺乳期妇女不应使用本品。