注射用盐酸格拉司琼

药品名称：

通用名称：注射用盐酸格拉司琼
英文名称：Granisetron Hydrochloride for Injection
商品名称：佐坦

成份：

本品主要成份为盐酸格拉司琼。

本品辅料为： 氢氧化钠、甘露醇、注射用水。

适应症：

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

用法用量：

静脉滴注。

成人：通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或O.9%氯化钠溶液溶解后，于治疗前30分钟静脉滴注，大多数病人只需给药一次，对恶心、呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。输注时间应不小于5分钟，老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量。

不良反应：

常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

禁忌：

本品或有关化合物过敏者禁用。
胃肠道梗阻者禁用。

注意事项：

本品仅限于化疗或放疗引起的强烈恶心，呕吐时作为止吐药使用。
由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
本品不应与其他药物合于同一溶液中使用。

药物相互作用：

格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢。诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。

毒理研究：

生殖毒性：

本品皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天（54mg/m²天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/m²/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍）的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。

遗传毒性：

本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS试验明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。

致癌性：

在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg（6、30、300mg/m²/天），其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降到25mg/kg。结果显示，5mg/kg天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和25mg/kg天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著加，而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠（以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍）的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天组（600mg/m²，以体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论。

生产企业：

山东罗欣药业股份有限公司

药物分类：

止吐药