注射用盐酸格拉司琼

药品名称:
通用名称:注射用盐酸格拉司琼
英文名称:Granisetron Hydrochloride for Injection
商品名称:佐坦
成份:

本品主要成份为盐酸格拉司琼。

本品辅料为: 氢氧化钠、甘露醇、注射用水。
适应症:
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
用法用量:

静脉滴注。

成人:通常为3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射液或O.9%氯化钠溶液溶解后,于治疗前30分钟静脉滴注,大多数病人只需给药一次,对恶心、呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。输注时间应不小于5分钟,老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量。
不良反应:
常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。
禁忌:
  1. 本品或有关化合物过敏者禁用。
  2. 胃肠道梗阻者禁用。
注意事项:
  1. 本品仅限于化疗或放疗引起的强烈恶心,呕吐时作为止吐药使用。

  2. 由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

  3. 本品不应与其他药物合于同一溶液中使用。

药物相互作用:
格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢。诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统,可以和苯二氮卓类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。
毒理研究:

生殖毒性

本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m2天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。

遗传毒性

本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS试验明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。

致癌性

在给药两年的致癌性试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg(6、30、300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降到25mg/kg。结果显示,5mg/kg天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著加,而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m2,以体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论。
生产企业:
山东罗欣药业股份有限公司
药物分类:
止吐药
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