静脉滴注,成人推荐用量通常为3mg，于化疗前30分钟给药。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24 小时。
必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg 。老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量。输注时间不少于5分钟。由于本品可减慢消化道 运动，故消化道运动障碍患者使 用本品时应严密观察。
本品不应与其他药物混合使用。
格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。
格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮?类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。
生殖毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积计算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天,(54mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天,(35.4mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。
遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。
致癌性:在给药两年的致癌性试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天(6、30、300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍以上和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m2/天,以体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论。化学名称为：1-甲基-N-〔桥-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺
分子式：C18H24N4O
分子量：312.43