注射用盐酸雷莫司琼

药品名称：

通用名称：注射用盐酸雷莫司琼
英文名称：Ramosetron Hydrochloride For Injection
商品名称：艾可安

成份：

盐酸雷莫司琼

适应症：

预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

用法用量：

成人: 通常给药0.3mg,用2ml0.9%氯化钠注射液溶解后静脉注射,1日1次,另外可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时,可以追加给药相同剂量,但日用量不应超过0.6mg。

不良反应：

上市前进行安全性评价的352例中有7例(2.0%)出现了不良反应。主要的不良反应是体热、头痛、头重等。

严重不良反应对本品过敏者可能出现过敏症状如:胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外,在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。

禁忌：

对本药成份有过敏史者禁用。

注意事项：

建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药。

药物相互作用：

本药与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应,所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1个安瓿混合时可以使用。

毒理研究：

急性毒性

对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是:雄性小鼠90～108mg/kg,雌性小鼠108～130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg.。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等,未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。

亚急性毒性

对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量:0.1、1.0、10mg/kg/日)在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍),在给药10mg/kg时体重增加受到抑制(大约4%)。但是,无论是哪一种动物,脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药量达3mg/kg,也未出现毒性影响。

生殖毒性和致癌性

对大鼠和家兔静脉给药,剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性,未出现致畸、致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到限制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少,骨化延迟,但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明,未见肿瘤发生。

化学成份：

化学名称为：(1-Methyl-1H-indol-3-yl)[(5R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazol-5-yl]methanone

分子式：C17H17N3O

分子量：279.34

生产企业：

昆明艾可达药业有限公司

药物分类：

止吐药