预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐：将本品5mg溶于100毫升常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。
儿童用量：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.1mg/公斤，最高可达5mg/天。
成人用量：成人的推荐剂量为5毫克/天，第1天静脉给药，第2～6天可改为口服给药。
用于外科手术后恶心和呕吐：将本品2mg溶于生理盐水、林格氏液或5%的葡萄糖液由静脉输注或缓慢静脉注射。
高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宣超过10毫克/天。
盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。
肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。
盐酸托烷司琼与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。
细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。
遗传毒性：文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
生殖毒性：动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用本品。