盐酸格拉司琼葡萄糖注射液

药品名称:
通用名称:盐酸格拉司琼葡萄糖注射液
英文名称:Granisetron Hydrochloride and Glucose Injection
商品名称:舒尔止
成份:

盐酸格拉司琼。辅料:葡萄糖。

适应症:

用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

用法用量:

静脉滴注,成人用量通常为3mg,于治疗前30分钟给药。大多数病人只需给药1次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。

不良反应:

常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘,偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理即可恢复。

禁忌:

1、胃肠道梗阻者禁用。
2、对本品过敏者禁用。

注意事项:

1、肝、肾功能不全者无需调整剂量。
2、由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

药物相互作用:

未进行该项实验且无可靠参考文献。

毒理研究:

生殖毒性:
本品皮下给药剂量达到6mg/kg/天(以体表面积计算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育能力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天,按体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天,按体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照的本品妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响,故只有在确实必需时,才可以在妊娠期间使用本品。
目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。
遗传毒性:
本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加、体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。
致癌性:
在给药两年的致癌性试验,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50 mg/kg/天(6、30、300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天。结果显示,5 mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25 mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1 mg/kg/天组雄性大鼠和5 mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100 mg/kg/天组(600 mg/m2,以体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论。因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品只在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

生产企业:

山东新时代制药有限公司

药物分类:
止吐药
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