本品的主要成分为盐酸格拉司琼
用于预防和治疗由放疗、细胞毒类药物化疗所致的恶心和呕吐。
口服给药。
用量:通常成人用量为1mg/次,2次/日,首次给药于化疗和放疗前1小时服用,第二次于第一次服药后12小时服用。老年人和肝、肾功能不全患者无需调整剂量。
日最大用量:24小时内不超过9mg。
用法:用干手取出药片,迅速将本品置于舌上,数秒即可崩解或溶化,崩解后随唾液咽下。不需用水或只需少量水服用,无需咀嚼。
常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道紊乱,偶有短暂性无症状转氨酶升高。上述反应轻微,一般无需特殊处理。过敏反应少见,罕有过敏性休克。服用口腔崩解片剂型可能感觉口腔发干,有粘稠感。
1.对本品或其他5-HT3受体拮抗剂过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。
1.由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者,使用本品时应严密观察。
2.高血压未控制的患者,日剂量不宜超过10mg,以免引起血压进一步升高。
3.与食物同时服用时吸收略有延迟。
与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用,本品血药浓度减低,应适当增加剂量。
遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞程序外DNA合成(UDS)试验结果均未表现出致突变作用,但在Hela细胞体外试验中出现UDS明显增加。体外人淋巴细胞染色体畸变试验中可见多倍体细胞的数量明显增加。
生殖毒性:经口给予本品剂量达100mg/kg/天(600mg/m2/天,按体表面积算,相当于人用推荐剂量的405倍)时,对雌、雄大鼠的生育力和生殖行为无影响。妊娠的大鼠和家兔经口给予本品剂量分别为125mg/kg/天(750mg/m2/天,按体表面积算,相当于人用推荐剂量的507倍)及32mg/kg/天(378mg/m2/天,按体表面积算,相当于人用推荐剂量的255倍)时,均未表现出对动物生育力和胎儿发育的影响,但尚无本品充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药物对人体的影响,故只有在确实必需时,才可在妊娠期间服用本品。
目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。
致癌性:在给药两年的致癌性试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg(6、30、300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应将剂量降至25mg/kg。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于人用推荐剂量的20倍以上和101倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床推荐剂量的4倍和20倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m2,以体表面积计算,相当于人用推荐剂量的405倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未显示明显的统计学意义增加,但该试验并非最后结论。由于在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品应在说明书所推荐的剂量下和适应症的范围内应用。
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