盐酸格拉司琼注射液

药品名称：

通用名称：盐酸格拉司琼注射液
英文名称：Granisetron Hydrochloride Injection
商品名称：奇芬

成份：

盐酸格拉司琼

适应症：

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

用法用量：

成人用量通常为3mg，用20～50ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。
老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

不良反应：

常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微，无须特殊处理。

禁忌：

1. 对本品或有关化合物过敏者禁用。
2. 胃肠道梗阻者禁用。

注意事项：

1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2.本品不应与其他药物混合使用。
3.本品应在配制24小时内使用。

FDA妊娠药物分级：

尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

药物相互作用：

1.格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。
2.因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。

毒理研究：

遗传毒性：本品 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞 UDS 试验结果均未表现出致突变作用。但在 HeLa 细胞体外试验中出现 UDS 明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。
生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别9mg/kg/天（54mg/m²/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/m²/天 , 按体表面积算,相当于临床静脉推荐剂量的96倍）时，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响，但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实必需时，孕妇才可在妊娠期间服用本品。
目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其后代的影响。
致癌性：在两年的致癌试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天( 6、30、300mg/m²/天)，其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天。结果显示，5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405 倍)肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81 倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天 (600mg/m²/天，以体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论，因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

生产企业：

悦康药业集团有限公司

药物分类：

止吐药