成人肌内或静脉注射,1次0.5~1g,每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6~8g。预防手术后感染可于术前0.5~1小时用1~2g,手术时间超过3小时者可于手术期间给予1~2g,根据病情可于术后每6小时1次,术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等,预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。
小儿每日按体重50~100mg/kg,分4次给药。1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg;1周以上者每8小时按体重20mg/kg。
肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌苷清除率小于10ml/min、25ml/min、50ml/min、和80ml/min时,每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。无尿病人每天的维持剂量为1.5g,分3次给药。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品,透析期间为维持有效血药浓度,应每6~12小时给予1g。
配制肌内注射液: 1g本品加4ml灭菌注射用水使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液,配制成的溶液于3~5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时,先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水中,然后再适量稀释。腹腔内给药时,一般每1000ml透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻吩钠的浓度可达0.1%~4%。肌内注射局部疼痛较为多见,可有硬块、压痛和温度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。
较常见的不良反应为皮疹,嗜酸性粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应。过敏性休克极少发生。
粒细胞减少和溶血性贫血偶可发生。
高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状,肾功能减退患者尤易发生。
恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。
可发生由艰难梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎。
大剂量使用本品可发生脑病。
应用大剂量头孢噻吩(一日300mg/kg)时,可出现血小板功能和凝血障碍;减量至200mg/kg,前述反应即消失。
交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能过敏。对青霉素类或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。
对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品,此阳性反应可出现于新生儿。患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时,以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。
本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。
对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用;因本品部分在肝脏代谢,因此肝功能损害病人也应慎用。胃肠道疾病史者慎用。
下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性:
每日剂量超过12g。
肾功能减退或疑有肾功能减退应用本品时未适当减量。
50岁以上的老年患者。
感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患者。
创伤所致的肾清除功能降低。
对青霉素或头孢噻吩过敏者。
与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。
患者有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎者和患者有肾功能减退者应慎用头孢噻吩钠。
与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、氢化可的松钠琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。
克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
