临用前用5%葡萄糖注射液溶解，静滴或静注。
有两种推荐方案，为方案A与方案B。在低危病人中使用方案A和B的疗效没有不同，因此，剂量选择（A与B）仅取决于医生的判断习惯。
本品可制成5.56单位/ml的溶液，相当于1.4mg/ml。本品应通过中心静脉给药，切记不可在同一静脉输入其他药物。两种方案均包括1ml测试剂量、负荷剂量、加入体外循环预充液剂量和维持剂量。将本品加入循环液中时，为了避免与肝素间的物理不相容性，每种药剂必须在预充液循环期间加入以保证药品在混合前充分稀释。方案A、B（包括1ml测试量）见下表： 
一般使用本品有很好的耐受性，有关不良事件的报道常与心脏手术有关，已报道的发生率在1～2%的不良反应有：
全身：
败血症，死亡，多个系统器官衰竭，免疫系统紊乱，腹腔积血。
心血管：
充血性心力衰竭，束支传导阻滞，心肌缺血，心脏传导阻滞，心包积液，室性心律失常（包括室速及室颤），休克，肺动脉高压。
消化：
消化不良，胃肠道出血，黄疸，肝衰竭。
血液和淋巴：
动脉血栓形成（包括肺动脉，冠状动脉），肺栓塞，血栓性静脉炎，深部血栓性静脉炎，脑血管意外，脑栓塞。其他血液疾病包括白细胞增多，凝血障碍（弥漫性血管内凝血），凝血酶原减少。
新陈代谢和营养学：
高血糖症，低血钾症，血容量过多，酸中毒。
肌肉骨骼：
关节痛。
神经：
激动不安，眩晕，焦虑，惊厥。
呼吸：
肺炎，窒息，咳嗽，肺水肿。
皮肤：
皮肤变色。
泌尿生殖：
少尿，肾功能衰竭，肾小管坏死。
心肌梗塞：
在所有进行手术的病人使用本品和安慰剂在心肌梗塞发生率的报道上没有显著差异。使用本品可能发生过敏或类过敏反应。在未使用过抑肽酶的患者中，过敏反应比较罕见。过敏反应的症状包括皮疹、瘙痒、呼吸困难、恶心、心动过速到伴随循环衰竭的致命过敏性休克。
如果在使用本品时发生过敏反应，应立即停止用药并进行急救。要注意测试剂量也可能导致严重（甚至致命）的过敏/类过敏反应，即使对二次使用抑肽酶耐受无症状的患者，此后用药也可能导致过敏/类过敏反应。警告：
使用本品可能发生过敏或类过敏反应。在未使用过抑肽酶的患者中，过敏反应比较罕见。过敏反应的症状包括皮疹、瘙痒、呼吸困难、恶心、心动过速到伴随循环衰竭的致命过敏性休克。如果在使用本品时发生过敏反应，应立即停止用药并进行急救。要注意测试剂量也可能导致严重（甚至致命）的过敏/类过敏反应，即使对二次使用抑肽酶耐受无症状的患者，此后用药也可能导致过敏/类过敏反应。
测试剂量：
所有患者在使用本品之前都应进行预试验以评估发生过敏反应的可能性，在使用负荷剂量前10分钟静注浓度为5.56单位的本品1ml。但即使在使用了1ml测试剂量后无不良反应发生，治疗剂量还是有可能引起过敏反应。一旦发生过敏反应，应立即停止用药并采用正规的紧急抗过敏措施。需注意：发生过敏/类过敏反应可能与测试剂量有关。
过敏反应：
有药物或其他试剂过敏史的患者在使用本品时，发生过敏或类过敏反应的风险更大。初次使用本品的过敏反应发生率＜0.1%，再次使用本品的过敏反应发生率为5.0%。
负荷剂量：
在患者处于仰卧位时，应于20～30分钟内静脉推注负荷剂量。给药过快会引起一过性血压下降。
已知本品具有抗纤溶活性，因此能够抑制纤维蛋白溶解剂的作用。
在对9名未经治疗的高血压患者的研究中，静注本品1111.1单位，对100mg卡托普利急剧降低血压的阻断作用超过两小时。
在肝素存在条件下，使用硅藻土表面激活法测定表明本品可延长激活凝血时间（ACT），但高岭土激活凝血时间不受影响。